2610021K21Rik アクチベーター

一般的な2610021K21Rik活性化剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。無水塩化カルシウム CAS 10043-52-4、A23187 CAS 52665-69- 7、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、および（±）-Bay K 8644 CAS 71145-03-4。

EF-ハンド・カルシウム結合ドメイン11の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化にとって極めて重要な因子である細胞内カルシウム濃度を調節する能力によって特徴づけられる。塩化カルシウムは、細胞環境にカルシウムイオンを供給することにより、細胞内カルシウムを直接増加させるわかりやすい薬剤である。同様に、カルシマイシンはカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞膜を横切ってカルシウムイオンを輸送し、そのカルシウムイオンがEF-ハンドカルシウム結合ドメイン11に結合し、活性化につながる。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、細胞質カルシウムの蓄積をもたらし、EF-ハンド型カルシウム結合ドメイン11に必要な活性化イオンを供給する。もう一つのカルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内へのカルシウムの流入を促進し、EF-handカルシウム結合ドメイン11が結合するのに十分なカルシウムを確保し、それによってその構造を活性化する。

さらに、Bay K8644とその強力なエナンチオマーである(S)-(-)-Bay K8644は、L型カルシウムチャネルアゴニストとして作用し、EF-ハンドカルシウム結合ドメイン11の活性化に不可欠なカルシウムイオンの流入を促進する。1,4-ジヒドロピリジンクラスの分子もL型カルシウムチャネルを活性化し、細胞内へのカルシウムの流入を増加させ、EF-ハンド型カルシウム結合ドメイン11を活性化する。ニカルジピンは、一般的にはカルシウムチャネル遮断薬として分類されるが、特定の実験条件下では、EF-ハンド型カルシウム結合ドメイン11を活性化するのに十分な細胞内カルシウムレベルの上昇を引き起こすことがある。ニモジピンは、L型カルシウムチャネルに影響を与えることによって同様に作用し、細胞内カルシウムの増加とそれに続くEF-ハンド型カルシウム結合ドメイン11の活性化をもたらす。FPL64176は、カルシウムチャネルの開口時間を調節することによってカルシウムの侵入を促進するが、このメカニズムもEF-ハンド型カルシウム結合ドメイン11の活性化をもたらす。最後に、カルシウムチャネル遮断薬として知られるニフェジピンとベラパミルもまた、特定の条件下で細胞内カルシウム濃度の上昇をもたらし、EF-handカルシウム結合ドメイン11を活性化することができる。