2610005M20Rik阻害剤

一般的な2610005M20Rik阻害剤としては、ギンコライドB CAS 15291-77-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、WEB-2086 CAS 105219-56-5、PAF C-16 CAS 74389-68-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Pafah1b2阻害剤のカテゴリーには、主にPAFシグナル伝達経路を標的とし、間接的にPafah1b2の機能に影響を与えることができる様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は酵素に直接結合するわけではないが、PAFのレベルを調節したり、その受容体をブロックすることによってその機能を発揮し、Pafah1b2が作用する生物学的状況を変化させることができる。

ギンコライドBや、BN 52021やルパタジンのような化合物は、PAFを直接阻害するか、その受容体の拮抗作用によって阻害することが知られている。PAFの活性を低下させたり、受容体を介するシグナル伝達を遮断することにより、これらの化合物はPafah1b2の基質利用性を低下させ、間接的にその活性を低下させることができる。この間接的阻害戦略は、化学構造やPAFレセプターに対する親和性にばらつきはあるが、リストアップされた化合物に共通している。さらに、LY-294002のような化合物は、PAFを介したシグナル伝達に関与するPI3Kのような上流のキナーゼを阻害し、これらの経路におけるPafah1b2の役割に間接的に影響を与える可能性がある。WEB 2086、SRI 63-441、CV 3988を含む他の化合物は、PAF受容体拮抗薬に分類され、PAF活性を阻害することによりPafah1b2への要求を減らす可能性がある。