血小板活性化因子アセチルヒドロラーゼ(アイソフォーム1b、サブユニット2)の化学的活性化剤は、様々なメカニズムで酵素の機能を調節することができる。コリンと脂肪酸を含むホスファチジルコリンとレシチンは加水分解され、酵素に直接結合するLyso-PAFや遊離コリンのような基質を産生する。この結合は、基質の利用可能性を高めることにより、酵素のアセチルヒドロラーゼ活性を高める。さらに、ギンコライドBは酵素と結合して活性型コンフォメーションを促進し、酵素活性を増強する。細胞膜から放出されたアラキドン酸は、様々な生理活性脂質に代謝され、その触媒機能を増幅させるコンフォメーションシフトを誘導することにより、酵素を活性化する。同様に、血小板活性化因子(PAF)自体も酵素の基質として働き、結合すると加水分解活性を直接引き起こす。
並行して、他の分子は細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、血小板活性化因子アセチルヒドロラーゼ、アイソフォーム1b、サブユニット2を活性化することができる。フォルスコリンとジブチリルcAMPは、cAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、酵素をリン酸化して活性化に導く。ホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPレベルを上昇させる3-イソブチル-1-メチルキサンチン(IBMX)でも同様の効果が得られる。スフィンゴシン-1-リン酸は、酵素と直接相互作用するわけではないが、酵素の活性を調節する細胞内脂質のバランスに影響を与え、間接的な活性化効果をもたらす。カルシウムイオノフォアA23187による細胞内カルシウム濃度の上昇も、コンフォメーション変化を通じて酵素の活性化を促進する可能性がある。LPCAT1に対する特異的阻害剤が使用される場合、結果として生じるリゾPAFの蓄積は、基質の存在量の増加により酵素を活性化する可能性がある。これらの活性化因子はそれぞれ、酵素との直接的な相互作用によるものであれ、細胞経路の調節によるものであれ、血小板活性化因子アセチルヒドロラーゼ、アイソフォーム1b、サブユニット2の活性を上昇させる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Ginkgolide B | 15291-77-7 | sc-201037B sc-201037 sc-201037C sc-201037A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $46.00 $64.00 $114.00 $201.00 | 8 | |
イチョウ葉由来のテルペノイドであるギンゴライドBは、酵素に結合し、その活性構造を促進することで、血小板活性化因子アセチルヒドロラーゼ、アイソフォーム1b、サブユニット2の活性を高めることが示されています。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $92.00 $240.00 $4328.00 | 9 | |
アラキドン酸は、細胞膜から放出されると、血小板活性化因子アセチルヒドロラーゼ、アイソフォーム1b、サブユニット2の触媒活性を高める構造変化を誘導することで、生物活性脂質に変換される可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は、酵素活性を調節するスフィンゴ脂質代謝と細胞脂質のバランスに影響を与えることで、血小板活性化因子アセチルハイドロラーゼ、アイソフォーム1b、サブユニット2を活性化することができます。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
カルシウムイオンチャネル A23187は細胞内カルシウム濃度を増加させ、構造変化による活性化を通じて酵素活性を促進することで、血小板活性化因子アセチルヒドロラーゼ、アイソフォーム1b、サブユニット2を活性化することができます。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
細胞透過性のcAMPアナログであるジブチリルcAMPはPKAを活性化し、PKAは血小板活性化因子アセチルヒドロラーゼ、アイソフォーム1b、サブユニット2をリン酸化し活性化する。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで細胞内のcAMPを増加させ、その結果、PKAの活性化、およびそれに続く血小板活性化因子アセチルヒドロラーゼ、アイソフォーム1b、サブユニット2の活性化につながる可能性があります。 | ||||||