2310079N02Rik アクチベーター

一般的な2310079N02Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

2310079N02Rik活性化剤は、異なるシグナル伝達経路を介して2310079N02Rikの機能的活性を間接的に促進する様々な化学化合物からなる。フォルスコリン、イソプロテレノール、IBMX、シルデナフィル、およびロリプラムはすべて、細胞内シグナル伝達の重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）経路を刺激し、タンパク質の活性に関係するリン酸化イベントを通して、2310079N02Rikの機能的活性を高める可能性がある。プロテインキナーゼC（PKC）活性化因子であるPMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）とPI3K阻害剤であるLY294002は、シグナル伝達ネットワーク内の構成因子のリン酸化状態を変化させることにより、2310079N02Rikの活性に影響を及ぼす可能性のある他のシグナル伝達カスケードを調節する。Akt1活性化剤は、様々な生化学的メカニズムによってAkt1の機能的活性を増強する多様な化合物群である。インスリンとIGF-1はAkt1の強力な活性化因子であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を通じて、代謝および細胞生存プロセスの中心であるAkt1活性化につながる受容体媒介リン酸化事象を開始することにより機能する。

SC79は独自にAkt1と直接相互作用し、活性コンフォメーションを誘導してキナーゼ活性を高め、それによって下流のシグナル伝達経路を増幅する。同様に、ホスファチジン酸と硫酸バナジルはAkt1の細胞膜への移動とその後の活性化を促進し、前者はPI3K/Akt経路におけるセカンドメッセンジャーとして、後者はインスリンの効果を模倣する。アラキドン酸やジヒドロテストステロンやDHEAのようなホルモンは、それぞれGタンパク質共役受容体やステロイドホルモン受容体を利用してPI3K/Akt経路を活性化し、最終的にAkt1の活性を促進する。さらに、レスベラトロール、L-ロイシン、カプリル酸、クルクミンなどの化合物は、様々なシグナル伝達経路を介して作用し、Akt1活性を増強する。レスベラトロールは、PI3K/Akt経路を間接的に活性化するサーチュイン活性を増強し、一方、L-ロイシンは、PI3K/Akt経路の重要な構成要素であるmTORを活性化することから、Akt1シグナル伝達を増強する可能性が示唆される。