2310051M13Rik阻害剤
一般的な2310051M13Rik阻害剤としては、E-64 CAS 66701-25-5、K11777 CAS 233277-99-1、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、CA-074 CAS 134448-10-5およびMDL-28170 CAS 88191-84-8が挙げられるが、これらに限定されない。
カテプシンL様3阻害剤は、この用語がカテプシンL様プロテアーゼの阻害剤を指すという推定に基づき、これらのプロテアーゼの活性部位と相互作用し、そのタンパク質分解活性を阻害することができる様々な化合物を包含する。これらの阻害剤には、プロテアーゼ活性部位の活性システイン残基と共有結合を形成するE-64のような不可逆的阻害剤から、ロイペプチンのような可逆的阻害剤まである。非可逆的阻害剤は、プロテアーゼの活性に不可欠な活性部位のシステイン残基を修飾することによって酵素を永久的に不活性化するため、多くの場合より強力である。
上述した阻害剤には広い特異性と狭い特異性があり、カテプシンL様プロテアーゼに選択的なものもあれば、より広い活性プロファイルを持つものもある。例えば、CA-074はカテプシンBに対する選択性で知られているが、カテプシンL様酵素も阻害することができる。ビニルスルホン誘導体、オキサジアゾロン誘導体、ペプチジルジアゾメタンなどの他の化合物は、活性部位システインと反応するように設計されており、不可逆的阻害をもたらす。8-ヒドロキシキノリン誘導体であるニトロキソリンは、プロテアーゼの活性に不可欠な金属イオンをキレート化するという、異なるメカニズムでプロテアーゼを阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
K777 | 233277-99-1 | sc-507382 | 10 mg | $555.00 | ||
活性部位システインと共有結合を形成できる強力で不可逆的な阻害剤。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
活性部位に結合する可逆的阻害剤で、いくつかのシステインプロテアーゼを阻害することが知られている。 | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | $315.00 | ||
カテプシンBの活性部位を標的とする選択的かつ不可逆的な阻害剤で、カテプシンL様酵素も阻害できる。 | ||||||
MDL-28170 | 88191-84-8 | sc-201301 sc-201301A sc-201301B sc-201301C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $68.00 $236.00 $438.00 $2152.00 | 20 | |
広範囲なシステインプロテアーゼ阻害剤で、カテプシンL様活性を阻害することができる。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64の誘導体。活性部位の共有結合修飾によりカテプシンL様プロテアーゼを阻害します。 | ||||||
8-Hydroxy-5-nitroquinoline | 4008-48-4 | sc-233708 sc-233708A sc-233708B | 5 g 100 g 500 g | $50.00 $90.00 $334.00 | 1 | |
活性部位の金属イオンをキレートすることによりカテプシンL様プロテアーゼを阻害することが報告されている8-ヒドロキシキノリン誘導体。 | ||||||