2310010M20Rik アクチベーター

一般的な2310010M20Rik活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9 、イオノマイシン CAS 56092-82-1、塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4。

コイルドコイルドメイン1を持つシングルパス膜タンパク質の化学的活性化剤には、リン酸化のカスケードを引き起こし、タンパク質の活性化につながる様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化剤であり、タンパク質を直接リン酸化の標的とする。同様に、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その後、PKAはタンパク質をリン酸化し、活性を高める。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させる能力により、カルシウム感受性キナーゼを活性化する。カルシウム感受性キナーゼもまた、コイルドコイルドメインを持つシングルパス膜タンパク質をリン酸化し、活性化する性質を持っている1。もう一つの活性化因子である上皮成長因子（EGF）は、その受容体に結合してシグナル伝達カスケードを開始し、活性化のためにタンパク質を標的とすることができるキナーゼを活性化する。

さらに、イソプロテレノールはアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらし、PKAは次にコイルドコイルドメインを持つシングルパス膜タンパク質をリン酸化し活性化することができる1。レチノイン酸は、核内受容体に関与することで同様の結果をもたらし、核内受容体はタンパク質をリン酸化するキナーゼを活性化する。8-Bromo-cAMPやDibutyryl-cAMPのような合成cAMPアナログは、細胞レセプターをバイパスしてPKAを直接活性化し、タンパク質のリン酸化と活性化を促進する。過酸化水素は酸化ストレス関連キナーゼの活性化を通して、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPKs）の活性化を通して、どちらもコイルドコイルドメインを持つシングルパス膜タンパク質のリン酸化と活性化に寄与する1。プロテインホスファターゼの阻害剤であるカリクリンAとオカダ酸は、脱リン酸化を阻止し、その結果、タンパク質の持続的なリン酸化と活性化をもたらす。これらの多様かつ収束的な経路を通して、選択された化学物質は、そのリン酸化状態を促進することにより、コイルドコイルドメイン1を持つシングルパス膜タンパク質の強固な活性化を指揮する。