2010309E21Rik アクチベーター
一般的な2010309E21Rik活性化剤には、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、PMA CAS 16561-29-8、レチノ 酸、オールトランス CAS 302-79-4、アデノシン 3',5'-環状一リン酸 CAS 60-92-4、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5 などがある。
これらの活性化因子を同定するプロセスは、ハイスループットスクリーニング（HTS）を含む細心のアプローチから始まる。この段階では、遺伝子活性のアップレギュレーションを検出するように設計された細胞アッセイで、化学物質の広範なライブラリーが入念にテストされる。これらのアッセイは、遺伝子のプロモーターを、遺伝子の発現レベルを示す蛍光マーカーや発光マーカーのようなレポーター・システムに結びつけることによって、巧妙に構築される。2010309E21Rik遺伝子を活性化できる化合物は、レポーターからのシグナルを増加させ、活性化の程度を定量することが可能になる。HTSによって活性化剤の候補が同定された後、2010309E21Rik遺伝子をアップレギュレートする際の特異性と有効性を確認するため、厳密なバリデーション・アッセイが行われる。定量的ポリメラーゼ連鎖反応（qPCR）を用いて、これらの化合物との相互作用後の遺伝子のmRNAレベルを測定し、転写段階における遺伝子発現への影響に関する定量的データを提供する。適用後のmRNAレベルの有意な上昇は、転写活性化を示している。
さらに、活性化がタンパク質合成に与える影響は、ウェスタンブロット法を用いて評価される。この方法は、2010309E21Rik遺伝子によってコードされるタンパク質の検出と定量を可能にする。化合物との相互作用によってmRNAとタンパク質レベルの両方が一致して上昇すれば、その化合物が活性化因子として機能していることを裏付ける説得力のある証拠となる。これらの検証方法は、最初のHTSの結果を確認するために極めて重要であるだけでなく、これらの活性化物質が遺伝子の発現に効果を発揮するメカニズムの詳細な理解にもつながる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアである。このカルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性タンパク質キナーゼまたは他のカルシウム結合タンパク質を活性化し、それがカルシウム依存性である場合、2010309E21Rikの活性を間接的に高める可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール（DAG）アナログであり、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。PKCは標的タンパク質をリン酸化し、PKC媒介性リン酸化によって制御されている場合、2010309E21Rikの活性を増強する可能性があります。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸は、遺伝子発現を調節する核受容体（RARsおよびRXRs）に結合することで作用します。2010309E21Rikがレチノイン酸に応答する遺伝子の調節下にある場合、その活性は間接的に増強される可能性があります。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $116.00 $179.00 $265.00 $369.00 $629.00 $1150.00 | ||
ジブチリル cAMP は細胞透過性の cAMP 類似体であり、PKA を活性化します。この活性化はタンパク質のリン酸化につながり、PKA の基質である場合は 2010309E21Rik の活性を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは特定のプロテインキナーゼを阻害することが知られています。2010309E21RikがEGCGによって阻害されるキナーゼによって負に制御されている場合、阻害性リン酸化の減少によってその活性が間接的に高まる可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
S1PはS1P受容体を活性化し、PI3K/Akt経路を含む細胞内シグナル伝達カスケードを誘発します。PI3K/Aktシグナル伝達によって2010309E21Rikの活性が促進される場合、S1Pは間接的にその活性を高める可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの阻害剤です。2010309E21RikがPI3K活性によって負に制御されるシグナル伝達カスケードの一部である場合、LY294002による阻害は、この負の制御を取り除き、2010309E21Rikの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $179.00 $612.00 $1203.00 $5202.00 $9364.00 | 26 | |
オリゴマイシンはATP合成酵素を阻害し、細胞内のADPを増加させます。2010309E21RikがADPを必要とする場合、または細胞エネルギー状態のセンサーによって制御されている場合、オリゴマイシンは間接的に2010309E21Rikの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
塩化亜鉛は、さまざまなジンクフィンガータンパク質および金属酵素の活性を調節することができます。2010309E21Rikが亜鉛結合ドメインを有していたり、亜鉛感受性タンパク質によって制御されていたりする場合、塩化亜鉛は2010309E21Rikの活性を高める可能性があります。 | ||||||
NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $57.00 $191.00 $302.00 $450.00 $1800.00 $3570.00 $10710.00 | 4 | |
NAD+は酸化還元反応に関与する補酵素です。2010309E21RikがNAD+/NADH比によって制御される経路の一部である場合、またはADP-リボシル転移酵素活性を持つ場合、NAD+は2010309E21Rikの活性を高める可能性があります。 | ||||||