1810029B16Rik阻害剤

一般的な1810029B16Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2などがある。

1810029B16Rikの化学的阻害剤には、このタンパク質の活性化や機能の上流にある異なるシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。WortmanninとLY294002は、AKTシグナル伝達経路に関与する酵素であるホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を標的とする2つのそのような阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、1810029B16Rikを含むいくつかのタンパク質の活性化に必須なキナーゼであるAKTのリン酸化とそれに続く活性化を阻止する。AKTのリン酸化が阻害されると、1810029B16Rikの活性が低下する。このタンパク質はその機能をこのシグナル伝達に依存しているからである。同様に、ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の重要な調節因子である哺乳類ラパマイシン標的複合体1（mTORC1）に作用する。mTORC1を阻害することにより、ラパマイシンは1810029B16Rikの機能的状態に寄与する下流の作用を抑制することができる。

経路特異的阻害というテーマを続けると、PD98059とU0126はともにMEK/ERK経路の一部であるMEKの活性化を阻害する。これらの化学物質によるMEKの阻害は、ERK活性化の減少につながり、ひいては1810029B16Rikのような標的のリン酸化と活性を阻害することができる。さらに、SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害し、SB203580はp38 MAPキナーゼを標的とする；両者ともMAPKシグナル伝達経路の重要な構成要素である。これらのキナーゼの阻害は、1810029B16Rikを含む下流のタンパク質の活性を低下させる可能性があり、その活性化にはJNKまたはp38 MAPKを介したリン酸化が必要であると考えられるからである。PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤であり、このキナーゼファミリーが介在するリン酸化事象を阻害し、1810029B16Rikの活性を低下させる可能性がある。AG490は、JAK/STATシグナル伝達経路の一部であるJAK2キナーゼを阻害し、1810029B16Rikを含むこの経路によって制御されるタンパク質の活性を低下させる。PD173074はFGFR阻害剤であり、FGFRシグナル伝達を阻害することにより、1810029B16Rikの機能に影響を及ぼす。Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を阻害し、PKCを介したシグナル伝達が1810029B16Rikの制御に関与している場合、1810029B16Rikの活性化を低下させる可能性がある。最後に、スタウロスポリンは広範なプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、その阻害は、1810029B16Rikを含む様々なタンパク質のリン酸化および活性化を減少させる。