セリンプロテアーゼ59の化学的活性化剤は、その活性型を安定化させたり、基質親和性を高めるためにコンフォメーションを変化させたりすることによって、酵素の活性を高めることができる。例えば、競合的阻害剤として知られるベンズアミジンは、自己分解を防ぐことによってセリンプロテアーゼ59の活性型を安定化することができる。もう一つのセリンプロテアーゼ阻害剤であるAEBSFは、阻害濃度以下で使用すると、セリンプロテアーゼ59に可逆的に結合し、酵素活性を高めるアロステリック変化を誘導することができる。同様に、フェニルメタンスルホニルフルオリド(PMSF)は一過性に酵素に結合し、基質親和性と触媒効率を高める可能性がある。クロロメチルケトン類、Nα-トシル-L-リジンクロロメチルケトン(TLCK)とNα-トシル-L-フェニルアラニンクロロメチルケトン(TPCK)は、セリンプロテアーゼ59と一時的に非共有結合性の複合体を形成し、酵素を永久的に不活性化することなく活性コンフォメーションを安定化させる可能性がある。
さらに、リューペプチンは、主に可逆的阻害剤として作用する一方で、セリンプロテアーゼ59の活性部位の形状を一時的に安定化させるような形で結合し、基質の回転を増加させることができる。小タンパク質のプロテアーゼ阻害剤であるアプロチニンは、セリンプロテアーゼ59に結合し、自己分解を防いで酵素活性を維持する。ガベキサートメシレートとカモスタットメシレートは、酵素の非触媒部位に結合することにより、セリンプロテアーゼ59の活性コンフォメーションを促進することができる。大豆トリプシン阻害剤(Soybean Trypsin Inhibitor:SBTI)は、阻害レベル以下であれば、酵素と相互作用して活性コンフォメーションを安定化させる可能性がある。メシル酸ナファモスタットは通常阻害剤として作用するが、特定の条件下では活性型を安定化させることにより、セリンプロテアーゼ59のタンパク質分解機能を高めることができる。最後に、エタノールは特定の非変性濃度において、セリンプロテアーゼ59の水和層を変化させ、基質結合と触媒反応により適したコンフォメーションに導くことができる。これらの活性化因子はセリンプロテアーゼ59と相互作用し、様々な非永続的な結合相互作用と立体構造の安定化を通して、その活性に影響を与える。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $292.00 | 1 | |
ベンズアミジンは、トリプシン様セリンプロテアーゼの競合阻害剤です。通常は阻害剤として作用しますが、特定の状況下では、セリンプロテアーゼ59の活性型を安定化させ、自己分解を防ぐことで効果的にその活性を高めることができます。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $65.00 $122.00 $428.00 $851.00 $1873.00 $4994.00 | 33 | |
AEBSF (4-(2-アミノエチル) ベンゼンスルホニルフルオリド) は、セリンプロテアーゼを不可逆的に阻害する。しかし、阻害濃度未満の濃度では、AEBSF は可逆的にセリンプロテアーゼ 59 に結合し、アロステリックな変化を引き起こして、特定の基質に対するプロテアーゼの活性を高める可能性がある。 | ||||||
L-Lysine | 56-87-1 | sc-207804 sc-207804A sc-207804B | 25 g 100 g 1 kg | $95.00 $263.00 $529.00 | ||
Nα-トシル-L-リジンクロロメチルケトン(TLCK)はトリプシン様セリンプロテアーゼを標的とします。 セリンプロテアーゼ59と一時的な非共有結合複合体を形成し、酵素の活性構造を安定化させる可能性があります。 | ||||||
TPCK | 402-71-1 | sc-201297 | 1 g | $182.00 | 2 | |
Nα-Tosyl-L-phenylalanine chloromethyl ketone (TPCK) はキモトリプシン様セリンプロテアーゼを選択的に修飾します。TPCKはTLCKと同様の作用を示し、セリンプロテアーゼ59の活性型を恒久的に不活性化することなく安定化させる可能性があります。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $73.00 $148.00 $316.00 $499.00 $1427.00 $101.00 | 19 | |
セリンおよびシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤であるロイペプチンは、セリンプロテアーゼ59に結合し、活性部位の構造を一時的に安定化させることで、特定の条件下で基質回転を増加させる可能性があります。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $112.00 $408.00 $3000.00 | 51 | |
アプロチニンは、セリンプロテアーゼ59などのプロテアーゼに結合し、自己分解を防ぐことができる低分子プロテアーゼ阻害剤です。これにより、酵素が不慮に活性状態を維持し、本来よりも長く活性状態が維持されます。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
ガベキサートメシラートは、セリンプロテアーゼ59に結合する合成プロテアーゼ阻害剤です。低濃度では、酵素の非触媒部位に結合することで酵素の活性構造を促進する可能性があります。 | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $41.00 $135.00 $288.00 $1100.00 $1600.00 $2600.00 $10500.00 | 14 | |
SBTIは通常は阻害剤ですが、阻害作用が現れないレベルでは、セリンプロテアーゼ59と相互作用し、酵素の活性構造を安定化させ、特定の基質に対する活性を促進する可能性があります。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $43.00 $183.00 $312.00 $624.00 $2081.00 $4474.00 | 5 | |
カモスタットメシラートはプロテアーゼ阻害剤として知られていますが、セカンドサイトに結合することで、酵素活性を促進するコンフォメーションを誘導し、セリンプロテアーゼ59の活性をアロステリックに促進する可能性があります。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $82.00 $306.00 | 4 | |
ナファモスタットメシラートは通常は阻害剤として作用しますが、特定の実験条件下ではセリンプロテアーゼ59に結合し、その活性型を安定化させることで、そのタンパク分解機能を強化する可能性があります。 | ||||||