1700021P04Rik アクチベーター
一般的な1700021P04Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されない。
GluR1 活性化剤は、中枢神経系における高速の興奮性シナプス伝達に関与する AMPA 型グルタミン酸受容体のサブユニットである GluR1 タンパク質の活性を増強する一連の化合物です。シクロチアジドやアニラセタムなどの化合物は、AMPA受容体の正のオールステリック調節因子として知られており、それぞれ脱感作を防ぎ、グルタミン酸に対する受容体の反応を高めることで、GluR1の活性を増加させる機能があります。同様に、CX-516、PEPA、IDRA-21、LY404187、Sunifiramなどのアンパカインは、チャネルの開口頻度またはグルタミン酸誘発反応の効率を高めることで、GluR1媒介シナプス伝達を増強し、シナプス間のより強固な興奮性シグナル伝達を促進します。1700021P04Rik Activatorsに分類される化学合成物は、マウスゲノムにおける1700021P04Rikin遺伝子の発現をアップレギュレートする能力によって区別されます。これらの活性化因子の探索は、多くの場合、1700021P04Rik遺伝子の活性を高めることができる化合物を迅速に発見するために、膨大な数の化合物を迅速に評価するよう設計されたハイスループットスクリーニングプロセスから開始されます。この段階で一般的に用いられる手法は、ルシフェラーゼレポーターアッセイです。このアッセイでは、1700021P04Rik遺伝子のプロモーター領域がルシフェラーゼレポーター遺伝子に結合されており、化合物によってこのプロモーターが活性化されると、ルシフェラーゼ活性が増加します。この活性は発光シグナルとして簡単に測定できます。発光が大幅に増加する化学物質は、潜在的な1700021P04Rik活性化剤としてマークされ、その後さらに詳細な分析が行われます。潜在的な活性化剤が特定されると、その効果を検証するための確認試験が実施されます。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、cAMPおよびcGMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤である。cAMPの分解を阻害することで、IBMXは細胞内のcAMPレベルを増加させることができる。1700021P04RikがcAMP経路の一部である場合、IBMXはフォルスコリンと同様のメカニズムで1700021P04Rikの活性を間接的に高める可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアである。カルシウムシグナル伝達は、多くの細胞プロセスを調節する普遍的なメカニズムである。1700021P04Rikがカルシウム依存性キナーゼまたはホスファターゼによって制御されている場合、イオノマイシンはカルシウム流入を増加させることによってその活性を高める可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子です。1700021P04RikがPKCの基質であるか、あるいはPKCのシグナル伝達経路に関与している場合、PMAはPKCを活性化することで1700021P04Rikの活性を高める可能性があり、その結果、PKCが1700021P04Rikを直接リン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンに似た別のカルシウムイオンフォアです。細胞内カルシウムを増加させることにより、A23187は、カルシウムシグナル伝達に反応する場合は、直接またはカルシウム依存性タンパク質を介して、1700021P04Rikの活性化を増強する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害すると、PIP3レベルが低下し、AKTを含む下流のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。1700021P04RikがPI3K/AKTシグナル伝達によって負に制御されている場合、LY294002による阻害は、この阻害を解除し、1700021P04Rikの活性を高める可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、ERK1/2の活性化を阻害します。タンパク質1700021P04RikがERKによって負に制御される細胞シグナル伝達経路に関与している場合、PD98059による阻害は1700021P04Rikの活性を高める可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの阻害剤である。p38 MAPKの阻害は下流のシグナル伝達経路の変化につながる可能性がある。1700021P04Rikがp38 MAPK活性によって抑制されている経路に関与している場合、SB203580は間接的にこの抑制を解除することで1700021P04Rikを活性化できる可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤である。これらのホスファターゼを阻害すると、タンパク質のリン酸化レベルが上昇する可能性がある。1700021P04Rik がリン酸化によって活性化される場合、オカダ酸は脱リン酸化を阻害することでその活性を高める可能性がある。 | ||||||