1700019G17Rikの化学的阻害剤は、様々な作用機序によってタンパク質の機能を効果的に阻害することができる。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、1700019G17Rikのリン酸化とその後の活性化に関与する可能性のある様々なキナーゼを標的とすることで作用する。この広範な阻害により、1700019G17Rikに作用するあらゆるキナーゼが阻害され、その機能的活性が低下すると考えられる。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、様々なタンパク質をリン酸化することで知られるプロテインキナーゼCを特異的に阻害する。このリン酸化を阻害することにより、1700019G17Rikは不活性状態に保たれる。LY294002とWortmanninは共にPI3Kの阻害剤であり、PI3K/Akt経路を含む複数のシグナル伝達経路に関与するキナーゼであり、1700019G17Rikの活性化に極めて重要であると考えられる。PI3Kを阻害することにより、これらの阻害剤は、1700019G17Rikの活性化に通常つながるシグナル伝達カスケードの開始を阻止することができる。
ラパマイシンは、下流の経路を調節することによって1700019G17Rikの活性を間接的に調節する可能性のある細胞内シグナル伝達のもう一つの中心分子であるmTORを標的とする。U0126とPD98059はともにMEK阻害剤であり、細胞内情報伝達における1700019G17Rikの機能に必要なキナーゼであるERKの活性化を阻止する。したがって、これらの阻害剤は、1700019G17Rikの活性化に必要な上流のシグナル伝達事象を阻害することにより、1700019G17Rikを不活性状態に維持する。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとJNKの阻害剤であり、1700019G17Rikの機能的活性化につながる可能性のあるシグナル伝達経路を破壊する。これらのキナーゼを阻害することで、阻害剤はこれらの経路が1700019G17Rikの活性に及ぼす影響を阻止する。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブとPP2は、多くの細胞タンパク質のリン酸化に関与するキナーゼの活性を阻害するが、1700019G17Rikもその中に含まれる可能性がある。最後に、オーロラキナーゼ阻害剤であるZM-447439は、細胞周期の進行に関与するキナーゼの活性を阻害することができ、これも1700019G17Rikの機能を制御する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、1700019G17Rikが適切に機能するために不可欠な特定のキナーゼやシグナル伝達経路を阻害することによって作用し、1700019G17Rikを効果的に阻害する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
幅広いキナーゼを阻害し、その中には1700019G17Rikをリン酸化するキナーゼも含まれると考えられ、その活性化を阻害する。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
1700019G17Rikのリン酸化に関与する可能性のあるプロテインキナーゼCを阻害し、その結果、1700019G17Rikの機能を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kを阻害し、PI3K/Aktシグナル経路を通じて1700019G17Rikを含む多くのタンパク質の活性化に関与する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002と同様にPI3Kを阻害し、1700019G17Rikが活性化のためにPI3Kに依存している場合、1700019G17Rikの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORを阻害し、下流のシグナル伝達経路を阻害することで、1700019G17Rikの活性をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEKを阻害し、細胞シグナル伝達における1700019G17Rikの機能に必要と思われるERKの活性化を阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
U0126のようなMEK阻害剤は、ERKの活性化を防ぎ、1700019G17Rikの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼ阻害剤であり、p38 MAPKシグナル伝達経路を遮断することによって1700019G17Rikの阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNKを阻害し、JNKが介在するシグナル伝達経路を遮断することで、1700019G17Rikの阻害につながると考えられる。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤で、1700019G17Rikのリン酸化と活性化に関与するキナーゼを阻害することができる。 |