1700018B08Rik阻害剤

一般的な1700018B08Rik阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、およびRapamycin CAS 53123-88-9。

1700018B08Rikの化学的阻害剤は、様々な細胞内経路を介して作用し、このタンパク質の機能を阻害することができる。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であり、キナーゼ活性が1700018B08Rikの機能に必要であると仮定すると、1700018B08Rikのリン酸化を阻害することができる。同様に、プロテインキナーゼCを阻害するBisindolylmaleimide Iは、このキナーゼによる1700018B08Rikの必要なリン酸化を妨げることができる。もし1700018B08RikがPI3Kの基質であれば、LY294002やWortmanninのような阻害剤はPI3Kを阻害することが知られているので、そのリン酸化を阻害することによって活性化を阻害するであろう。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、1700018B08Rikが関与している可能性のあるタンパク質合成経路を抑制することができるため、細胞内での発現または活性化を低下させることにより、その機能阻害につながる。

さらにシグナル伝達カスケードの下流では、MEK1/2を標的とするU0126とPD98059が、1700018B08Rikの活性に関連すると考えられるERK経路を阻害する可能性がある。SB203580がp38 MAPキナーゼを阻害することで、1700018B08Rikがp38 MAPK制御経路に関与している場合、1700018B08Rikの機能低下につながる可能性がある。SP600125はJNKを標的とするため、JNKシグナルがこのタンパク質を調節している場合、1700018B08Rikの機能を阻害する可能性がある。Srcファミリーキナーゼを阻害するダサチニブと、もう一つのSrcキナーゼ阻害剤であるPP2は、1700018B08RikがSrcキナーゼによって制御されていると仮定すると、1700018B08Rikのリン酸化とそれに続く活性化を阻害することができる。最後に、ZM-447439はオーロラキナーゼを標的としており、もし1700018B08Rikがこのキナーゼによって制御される細胞周期過程に関与しているのであれば、その阻害は1700018B08Rikの活性低下をもたらすであろう。各薬剤は特定のキナーゼまたは経路を標的としており、阻害されると、リン酸化、シグナル伝達カスケード、またはタンパク質合成に関連する異なるメカニズムを通じて、1700018B08Rikの機能低下につながる可能性がある。