1700012B07Rik アクチベーター

一般的な1700012B07Rik活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 2699 3-30-6、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7。

1700012B07Rik活性化剤は、異なる細胞内シグナル伝達経路を操作することにより、1700012B07Rikの機能的活性を間接的に促進する化合物の集合体である。フォルスコリンやイオノマイシンのような化合物は、それぞれ細胞内のcAMPやカルシウムレベルを上昇させることによってこれを達成し、プロテインキナーゼAや他のカルシウム依存性シグナル伝達機構を活性化し、1700012B07Rikの機能領域内の基質や調節因子をリン酸化し、その活性を潜在的に増強することができる。同様に、ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害、PI3K阻害剤LY294002とWortmanninによるPI3キナーゼ活性の抑制は、1700012B07Rikが関与する経路と競合する可能性のある経路から細胞内シグナル伝達をシフトさせ、それによって間接的にタンパク質の役割を増幅させる。プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であるPMAは、1700012B07Rikが重要な役割を果たしている経路の中間体をリン酸化することによって、1700012B07Rikの活性をさらに高める可能性がある。一方、スフィンゴシン-1-リン酸はGタンパク質共役受容体を介してシグナルを伝達し、1700012B07Rikが制御している経路と交差する下流の経路を活性化し、タンパク質の活性を高める可能性がある。

相補的に、A23187（カルシマイシン）やタプシガルギンのような化合物はカルシウムホメオスタシスを破壊し、1700012B07Rikの機能に重要な経路を選択的に増強することができる。U0126およびSB203580のようなMAPKシグナル調節剤は、それぞれMEK1/2およびp38 MAPKの阻害剤として作用する。これらの作用は、1700012B07Rikが必須である経路を抑制する可能性のあるこれらのMAPKの活性を低下させることによって、1700012B07Rikの活性の増強に有利なようにシグナル伝達を方向転換させることができる。さらに、エピガロカテキンガレート（EGCG）は、その幅広いキナーゼ阻害作用により、1700012B07Rikが関与する経路の競合阻害を解除することで、1700012B07Rikの活性を間接的に促進することができる。総合すると、これらの活性化因子は、様々なシグナル伝達カスケードに対する標的化作用を通して、発現の増加や直接的な活性化を必要とすることなく、1700012B07Rikの機能的活性の増強を促進する。