1700010I14Rik阻害剤

一般的な1700010I14Rik阻害剤には、ラパマイシン CAS 53123-88-9、ウォートマニン CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、トリシクリビン CAS 35943-35-2、および U-0126 CAS 109511-58-2 を含む。

1700010I14Rikの化学的阻害剤には、タンパク質の機能活性に必要な特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスを破壊する様々な化合物が含まれる。ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に不可欠なmTOR経路の阻害剤である。mTORを阻害することにより、ラパマイシンは1700010I14Rikの活性を低下させることができ、mTORシグナル伝達がこのタンパク質の機能に影響を及ぼしていると考えられる。同様に、WortmanninとLY294002は共にPI3Kの阻害剤として作用する。PI3Kは、細胞の増殖や生存を含む複数の細胞機能に関与する重要なシグナル伝達酵素である。これらの化学物質によるPI3Kの阻害は、1700010I14Rikの活性を制御する可能性のある下流のシグナル伝達経路を遮断し、その機能を阻害する可能性がある。トリシリビンは、様々な細胞内プロセスに関与するセリン／スレオニン特異的プロテインキナーゼであるAktを標的とする。1700010I14RikがAktシグナルによって制御されている場合、トリシリビンはAktがその作用を発揮するのを阻害することによって、その機能を阻害することができる。

シグナル伝達カスケードのさらに下流では、U0126とPD98059が、遺伝子発現と細胞生存をしばしば制御する経路であるERK/MAPK経路の一部であるMEKの阻害剤として機能する。もし1700010I14Rikがこの経路によって制御されているならば、MEK阻害はその活性を低下させることができる。SP600125はJNKを阻害し、SB203580はp38 MAPキナーゼを標的とするが、これらはどちらもストレスやサイトカインに対する細胞応答に関与するMAPキナーゼファミリーのメンバーである。JNKまたはp38 MAPKが1700010I14Rikを制御しているならば、SP600125またはSB203580による阻害はタンパク質活性の低下をもたらすであろう。Srcファミリーキナーゼの阻害剤であるPP2も、タンパク質の上流制御因子である可能性のあるSrcファミリーキナーゼを阻害することによって、1700010I14Rikの活性を低下させる可能性がある。エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブはすべてEGFRチロシンキナーゼの阻害剤であり、ラパチニブはHER2も阻害する。EGFRとHER2を阻害することで、1700010I14Rikが適切に機能するために重要なシグナル伝達が阻害され、活性が阻害される可能性がある。これらの化学的阻害剤は、1700010I14Rikの機能的活性にとって重要である可能性のあるシグナル伝達ネットワーク内の様々なポイントをまとめて標的とし、1700010I14Rikの阻害につながる。