1700009C05Rik阻害剤
一般的な1700009C05Rik阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
1700009C05Rikの化学的阻害剤は、その活性に重要な様々なシグナル伝達経路を標的とすることにより、その機能を調節する上で重要な役割を果たすことができる。よく知られたキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、ATPと競合することにより、広範囲のキナーゼを非選択的に阻害することができる。したがって、1700009C05Rikがリン酸化標的である場合には、そのリン酸化状態に影響を与える可能性がある。同様に、LY294002とWortmanninはPI3Kの特異的阻害剤であり、PI3K/Akt経路の上流で働くキナーゼで、多様な細胞機能を制御することが知られている。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、リン酸化を通じて1700009C05Rikの活性を制御すると考えられるセリン／スレオニン特異的プロテインキナーゼであるAktの活性化を阻止することができる。その結果、1700009C05Rikの活性に必要な上流のシグナル伝達が阻害され、1700009C05Rikの機能的活性が阻害される可能性がある。
さらに、ラパマイシンはmTORを阻害することで、1700009C05RikがmTOR関連のシグナル伝達経路に関与している場合、その活性に影響を与える可能性がある。この阻害は、ラパマイシンがFKBP12に結合し、次いで細胞増殖と代謝の中心であるmTOR複合体1と相互作用することによって起こる。PD98059やU0126のような他の阻害剤は、MEKを阻害することによってMAPK/ERK経路を標的とし、その結果ERKの活性化を妨げる。もし1700009C05Rikがこの経路の下流で活性を持つなら、ERKを介したシグナル伝達がないため、その活性は阻害されるであろう。同様に、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼ経路とJNK経路を阻害することができる。SB203580はストレス応答シグナル伝達に関与するp38 MAPキナーゼを阻害することによって1700009C05Rikの活性を阻害することができ、SP600125はJNKを阻害することができ、1700009C05Rikを制御する可能性のある転写因子のリン酸化に影響を与える。もう一つの阻害剤であるPP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼを標的としており、1700009C05RikがSrcキナーゼを介するシグナル伝達経路と関連している場合には、1700009C05Rikの阻害につながる可能性がある。PP2によるこれらのキナーゼの協調的阻害は、1700009C05Rikの機能的活性に必要なシグナル伝達過程を破壊するであろう。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはATP競合型キナーゼ阻害剤である。キナーゼへの結合においてATPと競合することで、幅広いキナーゼを阻害することができる。キナーゼはシグナル伝達カスケードの上流に位置することが多いため、スタウロスポリンは1700009C05Rikのリン酸化を阻害することができる。これにより、1700009C05Rikのリン酸化型に依存するシグナルの活性化や伝播が阻止される。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/Akt経路に関与するPI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はAktのリン酸化と活性化を防ぐ。PI3K/Akt経路は多数の細胞プロセスに関与しているため、1700009C05Rikがこの経路によって制御されている場合、LY294002は必要な上流PI3Kシグナル伝達を遮断することで1700009C05Rikの機能活性を阻害する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3K阻害剤のひとつであり、PI3Kに共有結合することで阻害効果を発揮する。この阻害によりAktのリン酸化と活性が低下する可能性がある。1700009C05Rikの機能がPI3K/Aktシグナル伝達経路に依存している場合、ワートマニンのPI3K阻害は1700009C05Rikの機能阻害につながる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。FKBP12と複合体を形成することで、mTOR複合体1（mTORC1）に結合し、その活性を阻害する。mTORは細胞増殖や代謝の中心的調節因子であるため、1700009C05Rikの機能がmTORシグナルを介してこれらのプロセスに関与している場合、ラパマイシンのmTORC1活性阻害は1700009C05Rikの機能阻害につながる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路におけるERKの上流にあるMEKの阻害剤である。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を防ぐ。1700009C05Rikの機能がMAPK/ERKシグナル伝達経路に依存している場合、PD98059によるMEKの阻害は、1700009C05Rikの機能活性に必要な下流シグナル伝達を妨げることになる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はPD98059と同様にMEK阻害剤でもある。MEKがERKを活性化するのを阻害する。これはMAPK/ERK経路における重要なステップである。1700009C05Rikがこの経路の下流で機能的に活性である場合、U0126によるMEKの阻害は、ERKの活性化に依存する必要なシグナル伝達事象を阻害することで、1700009C05Rikの機能阻害につながる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤である。p38 MAPキナーゼ経路はサイトカインや環境ストレスなどのストレス刺激に対する応答に関与している。1700009C05Rikがこの経路内で機能している場合、SB203580によるp38の阻害は、p38 MAPキナーゼを介するシグナル伝達プロセスを妨げることで、1700009C05Rikの機能活性を阻害することになる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス活性化MAPK経路の一部であるJNKの阻害剤である。JNKを阻害することで、SP600125はc-Junのリン酸化とAP-1標的遺伝子の転写を防ぐことができる。1700009C05RikがJNK経路によって制御されている場合、SP600125によるJNKの阻害は、必要な上流のJNKシグナル伝達を遮断することで、1700009C05Rikの機能阻害をもたらす。 | ||||||