17β-HSD14阻害剤

一般的な17β-HSD14阻害剤としては、フィナステリドCAS 98319-26-7、デュタステリドCAS 164656-23-9、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、アミノグルテチミドCAS 125-84-8、レトロゾールCAS 112809-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

17β-HSD14阻害剤は、酵素の活性部位を直接標的とするのではなく、酵素の触媒作用に必要な基質や補因子の利用可能性に影響を与えることによって酵素活性を調節する、特徴的な化合物のクラスである。この調節は、様々な生化学的経路や異なる細胞成分との相互作用を通して達成される。

例えばアリザリンは、17β-HSD14の重要な補酵素である亜鉛をキレートすることによって阻害作用を発揮し、酵素のコンフォメーションと機能を変化させる可能性がある。同様に、酢酸鉛や塩化カドミウムのような重金属は、チオール基に結合したり、酵素内の必須金属補酵素を置き換えたりすることによって、酵素活性を阻害する。三酸化ヒ素は、タンパク質上のスルフヒドリル基を標的とすることでこのアプローチを拡張し、17β-HSD14を不活性化する可能性がある。