1600021P15Rik阻害剤

一般的な1600021P15Rik阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ウォートマニンCAS 19545-26-7、LY 29400 2 CAS 154447-36-6、ラパマイシン CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2。

1600021P15Rikの化学的阻害剤は、タンパク質の機能阻害を達成するために標的とするシグナル伝達経路に基づいて分類することができる。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、1600021P15Rikのリン酸化を担うキナーゼを標的とすることで1600021P15Rikを阻害し、その活性化状態とその後のシグナル伝達活性を阻害することができる。同様に、チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブやSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、1600021P15Rikがこれらのキナーゼの基質となる場合、そのリン酸化を阻害することができる。このリン酸化の阻止は、細胞内でのタンパク質の機能活性を直接的に低下させる。

さらに、PI3K/Akt経路阻害剤であるWortmanninとLY294002は、1600021P15Rikを含むと思われる下流標的のリン酸化と活性化を抑制し、その機能的阻害につながる。MAPK経路との関連では、PD0325901とU0126はともにMEK阻害剤であり、1600021P15Rikのリン酸化とその後の活性化に必要と思われるERKの活性化を阻害することができる。それぞれJNKとp38 MAPKの阻害剤であるSP600125とSB203580は、これらのキナーゼの基質であるタンパク質のリン酸化を低下させることができ、1600021P15Rikの活性を包含している可能性がある。最後に、EGFR阻害剤ゲフィチニブとエルロチニブは、1600021P15Rikを含む可能性のある複数のタンパク質のリン酸化を伴う、キナーゼを介したシグナル伝達カスケードを減少させ、それによってその活性を低下させることができる。これらの化学物質はそれぞれ特定の酵素や経路を標的としており、その結果、1600021P15Rikの機能にとって重要なステップであるリン酸化と活性化を阻害することにより、1600021P15Rikの下流を阻害することになる。