1600002K03Rikが示すようなタンパク質キナーゼ活性の化学的阻害剤は、細胞プロセスにおけるタンパク質の機能的役割を理解するためのツールとして役立つ。強力な非選択的阻害剤であるスタウロスポリンは、1600002K03Rikのキナーゼ活性に不可欠なATP結合部位をブロックすることができる。この作用により、タンパク質の機能にとって重要なリン酸化イベントが阻止される。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを標的とし、そうすることによって1600002K03RikのPKC依存性の活性化を阻害することができる。同じように、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/AKT経路を抑制することができ、1600002K03Rikがその一部であれば、AKTの活性化が減少し、結果としてタンパク質の機能が低下することになる。
さらに、特定のシグナル伝達カスケードを標的とする特異的阻害剤により、これらの経路における1600002K03Rikの関与を解明することができる。例えば、c-Jun N末端キナーゼを選択的に阻害するSP600125は、JNKを介した1600002K03Rikのリン酸化を阻止することができる。PD98059とU0126は、どちらもMEK阻害剤であるが、ERKの活性化を低下させ、1600002K03Rikがこの経路の下流で働くとすれば、その活性を阻害することになる。逆に、p38 MAPK阻害剤であるSB203580とSrcファミリーチロシンキナーゼを阻害するPP2は、1600002K03Rikがそれぞれp38またはSrcキナーゼシグナル伝達によって制御されている場合、その活性化を阻害することができる。AKT阻害剤であるMK-2206も、AKT依存性であればタンパク質の機能を抑制することができる。最後に、Srcファミリーキナーゼを含むチロシンキナーゼを幅広く阻害することで知られるダサチニブは、1600002K03Rikがこれらのキナーゼと関連している場合、その活性化を阻止することができる。これらの阻害剤はそれぞれ、シグナル伝達ネットワークの異なるノードを標的とすることで、細胞内における1600002K03Rikの機能的メカニズムの包括的理解に貢献することができる。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤です。1600002K03Rikがキナーゼであることを考慮すると、スタウロスポリンはATP結合部位と競合することでそのキナーゼ活性を阻害し、1600002K03Rikの機能に必要なリン酸化反応を妨げることができます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
この阻害剤はプロテインキナーゼC(PKC)を特異的に標的としており、1600002K03Rikの機能がPKC媒介性リン酸化によって制御されている場合、Bisindolylmaleimide IはPKC依存性の活性化を阻害することで1600002K03Rikを阻害します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の選択的阻害剤であるSP600125は、JNKシグナル伝達を阻害する。1600002K03RikがJNKの下流で機能している場合、またはJNK媒介リン酸化によって活性化されている場合、SP600125は翻訳後修飾を阻害することで1600002K03Rikの機能活性を阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路においてERKの上流に位置するMEKを選択的に阻害します。1600002K03Rikの活性がERK媒介シグナル伝達に依存している場合、PD98059によるMEKの阻害はERK活性化の低下につながり、その結果1600002K03Rikの機能活性が阻害されます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。1600002K03RikがPI3K/AKT経路の一部であるか、またはPI3Kシグナル伝達によって制御されている場合、LY294002によるPI3Kの阻害はAKT活性化の減少につながり、その結果、1600002K03Rikの機能活性が阻害されることになります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖および代謝の調節において中心的な役割を果たすmTORを阻害します。1600002K03RikがmTOR経路の下流で機能している場合、またはその機能にmTOR活性が必要な場合、ラパマイシンはmTOR活性を阻害することで1600002K03Rikを阻害します。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤です。1600002K03RikがSrcキナーゼシグナル伝達により活性化される場合、PP2はSrcキナーゼの活性化を阻害し、それにより1600002K03Rikの機能活性を阻害します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は別のMEK阻害剤であり、ERKの活性化を阻害します。1600002K03Rikが機能するためにERKの活性化を必要とする場合、U0126はMEKを阻害することで1600002K03Rikを阻害し、その結果ERKシグナル伝達も阻害します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの阻害剤です。1600002K03Rikがp38 MAPKシグナル伝達によって制御されている場合、SB203580によるp38の阻害は1600002K03Rikのリン酸化と活性化を妨げ、その結果、その機能を阻害することになります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、別のPI3K阻害剤です。 LY294002と同様に、1600002K03RikがPI3K/AKTシグナル伝達に関与している場合、WortmanninのPI3K阻害によりAKTの活性化が低下し、その結果1600002K03Rikの機能活性が阻害されます。 |