1500012K07Rik阻害剤

一般的な1500012K07Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2、およびPD 98059 CAS 167869-21-8。

1500012K07Rikの化学的阻害剤は、1500012K07Rikが関与するシグナル伝達経路の異なる構成要素を標的とすることにより、様々なメカニズムでこのタンパク質の活性を調節することができる。WortmanninとLY294002は、1500012K07Rikの上流でPI3K/AKT/mTOR経路の不可欠な部分を形成するホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）に作用する2つのそのような阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はAKTのリン酸化とその後の活性化を減少させ、1500012K07Rikの機能を間接的に阻害する。もう一つの分子であるラパマイシンは、FKBP12に結合し、同じ経路のもう一つの重要な構成要素である哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）を特異的に阻害する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、1500012K07Rikを含む下流タンパク質の機能的活性の低下をもたらす。

PI3K/ACT/mTOR経路に加えて、1500012K07RikはMAPK/ERKおよびp38 MAPキナーゼ経路によっても制御される。U0126とPD98059は、MAPK/ERK経路においてERK1/2の上流に位置するMEK1/2の選択的阻害剤である。MEK1/2を阻害することにより、これらの化学物質はERK1/2の活性化を低下させ、1500012K07Rikの機能的活性を低下させる。SB203580は、MAPK経路のp38 MAPキナーゼを標的とする阻害剤であり、1500012K07Rikの下流作用の阻害につながる。さらに、SP600125は、MAPK経路内のもう一つのキナーゼであるJNKを阻害し、JNKシグナルの影響を受ける1500012K07Rikのようなタンパク質の活性を低下させる。1500012K07Rikのその他の制御因子としては、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブがあり、これらは1500012K07Rikが関与するいくつかのシグナル伝達カスケードの上流にある酵素であるEGFRチロシンキナーゼの阻害剤である。EGFRを阻害することにより、これらの化学物質は1500012K07Rikの機能を制御する下流の経路の活性化を防ぐ。最後に、スニチニブとソラフェニブはマルチターゲット受容体チロシンキナーゼ阻害剤として作用し、シグナル伝達経路内の様々なキナーゼを抑制し、その結果、1500012K07Rikのような下流に位置するタンパク質の活性を抑制する。