1500005A01Rik阻害剤

一般的な1500005A01Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、トリシリビン CAS 35943-35-2、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

1500005A01Rikの化学的阻害剤は、阻害効果を発揮するために標的とするシグナル伝達経路に基づいて分類することができる。WortmanninとLY294002はどちらもAkt/mTORシグナル伝達経路の上流制御因子であるPI3Kの阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は1500005A01Rikの機能に不可欠なシグナルの伝播を妨げる。同様に、トリシリビンはAktを直接標的とし、1500005A01Rikの機能的活性に関与する下流の標的をリン酸化する能力を阻害する。もう一つの阻害剤であるラパマイシンは、PI3K/Akt/mTOR経路の中心的タンパク質であり、1500005A01Rikの活性に必要と思われる細胞成長と増殖シグナルに重要なmTORに特異的に結合することによってその効果を発揮する。

さらに、PD98059とU0126は、MEKを選択的に阻害することにより、MAPK/ERK経路に作用する。この阻害はERKを介するシグナル伝達の抑制をもたらし、1500005A01Rikの活性に下流で影響を及ぼす可能性がある。SB203580とSP600125は、MAPK経路の一部であるp38 MAPKとJNKをそれぞれ阻害する。これらのキナーゼを阻害することにより、SB203580とSP600125は、1500005A01Rikの機能状態を制御するシグナル伝達事象を破壊する。EGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるゲフィチニブとエルロチニブは、1500005A01Rikに関与する可能性のある経路を含む複数のシグナル伝達経路に関与するEGFRのキナーゼ活性を阻害する。ラパチニブは、EGFRとHER2/neu受容体の両方を標的とすることで、この概念を拡張し、1500005A01Rikの機能に関連しうるPI3K/Akt/mTOR経路に関与している。最後に、ソラフェニブは、複数のチロシン・プロテイン・キナーゼを阻害することにより、1500005A01Rikの機能に重要な下流のシグナル伝達経路を阻害し、機能阻害に導くことができる。