14-3-3 σ阻害剤
一般的な14-3-3 σ 阻害剤には、Brusatol CAS 14907-98-3、Luteolin CAS 491-70-3、Dimethyl fumarate CAS 624-49-7、Curcumin CAS 458-37-7、Piperlongumine CAS 20069-09-4などが含まれるが、これらに限定されない。
14-3-3 σ阻害剤は、14-3-3シグマタンパク質（別名ストラフィリン）を標的とする化学化合物の一種です。14-3-3 シグマタンパク質は、細胞周期の制御、アポトーシス、シグナル伝達経路など、さまざまな細胞プロセスにおいて重要な役割を果たす保存された制御タンパク質のファミリーに属します。正常な細胞状態では、14-3-3 シグマは腫瘍抑制因子として働き、細胞増殖を制御し、制御不能な増殖を防ぎます。しかし、がんなどの特定の病態では、14-3-3 シグマの発現と機能が変化し、腫瘍の進行と転移を助長することがあります。14-3-3 シグマ阻害剤の開発は、このタンパク質の結合部位を遮断するか、他の細胞タンパク質との相互作用を妨害することで、このタンパク質の活性を調節することを目的としています。14-3-3 シグマを阻害することで、これらの化合物は細胞の生存と成長に関連するシグナル伝達経路を遮断する可能性があり、それによって癌を含む疾患の分子基盤を理解するための新たな研究手段を提供できる。
14-3-3 シグマ阻害剤の具体的な作用機序は、化合物によって異なる可能性がある。一部の阻害剤は、内因性リガンドや基質と競合し、それらが14-3-3シグマタンパク質と相互作用するのを妨げる可能性がある。この干渉は、14-3-3シグマによって制御される細胞プロセスに下流への影響を及ぼす可能性がある。他の阻害剤は、タンパク質に直接結合し、その機能と下流へのシグナル伝達を損なう構造変化を引き起こす可能性がある。14-3-3シグマ阻害剤の発見と開発は、細胞生物学の分野で大きな注目を集めている。研究者たちは、14-3-3シグマの構造および生化学的側面と、さまざまなリガンドとの相互作用について、継続的に研究を行っています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brusatol | 14907-98-3 | sc-507427 | 5 mg | $145.00 | 1 | |
BrusatolはBrucea javanicaという植物から発見された天然化合物である。NRF2の核内移行とその後のDNAとの結合を阻害することにより、NRF2の活性化を効果的に阻害する。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
ルテオリンは、様々な果物や野菜に含まれるフラボノイドである。ルテオリンは、NRF2の核内移行を阻害し、DNAとの結合を阻害することにより、SFN阻害剤として作用する。 | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
DMFは多発性硬化症の治療薬として承認されている。DMFは核内因子κB(NF-κB)を活性化することによりNRF2を間接的に阻害し、NRF2はNRF2と競合して共活性化因子と結合する。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはウコンに含まれる天然化合物である。NRF2の核内転位を抑制し、KEAP1との相互作用を阻害することにより、NRF2の活性化を阻害する。 | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
ピペロングミンは、トウガラシに含まれる生理活性化合物である。KEAP1の分解を促進することによりNRF2を阻害し、NRF2タンパク質レベルを低下させる。 | ||||||
Tanshinone IIA | 568-72-9 | sc-200932 sc-200932A | 5 mg 25 mg | $86.00 $310.00 | 22 | |
タンシノンIIAは、NRF2タンパク質のユビキチン化と分解を増加させることにより、NRF2を阻害する。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
アンドログラフォリドは、アンドログラフィス・パニキュラータ（Andrographis paniculata）から発見された天然化合物である。NRF2の核内転位とその後のDNAとの結合を阻害することにより、NRF2を阻害する。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、KEAP1との相互作用を阻害し、その分解を促進することによって、NRF2の活性化を阻害する。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィタフェリンAは、植物ウィザニア・ソムニフェラに含まれるステロイド系ラクトンである。ウィタフェリンAは、NRF2の核内移行とその後のDNAとの結合を阻害することにより、NRF2を阻害する。 | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
ウルソール酸は、様々な植物に含まれる五環式トリテルペノイドである。KEAP1との相互作用を阻害し、その分解を促進することにより、NRF2の活性化を阻害する。 | ||||||