1200014J11Rik阻害剤

一般的な1200014J11Rik阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、 SP600125 CAS 129-56-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6。

1200014J11Rikの化学的阻害剤は、タンパク質の機能活性に不可欠な様々な経路を通して阻害効果を発揮することができる。スタウロスポリンは広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤として作用し、1200014J11Rikのリン酸化を阻害し、それによってその活性を低下させることができる。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、その阻害作用によって1200014J11Rikの活性化状態を低下させることができる。さらに、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の特異的阻害剤であるSP600125は、1200014J11Rikの機能的活性に必要なJNKを介したリン酸化を阻害する。MEKを阻害するPD98059と、MEK1/2を標的とするU0126は、どちらもリン酸化による1200014J11Rikの活性化に関与すると考えられるMAPK/ERK経路を破壊する。

さらに、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達軸は、様々な細胞プロセスを制御する上で極めて重要な役割を担っており、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、AKTの活性化とそれに続く1200014J11Rikを含む下流の標的を抑制することができる。ラパマイシンは、mTORに対する阻害作用を通して、1200014J11Rikの活性を高める可能性のある下流のシグナル伝達をさらに抑制する。SB203580は、シグナル伝達におけるもう一つの重要な分子であるp38 MAPキナーゼに焦点を当てており、その阻害は、1200014J11Rikがp38 MAPKを介するシグナル伝達によって制御されている場合、1200014J11Rikの活性低下をもたらす可能性がある。Srcファミリーキナーゼを阻害するPP2は、1200014J11Rikのような基質のリン酸化と活性化を防ぐことができる。Y-27632は、Rho関連プロテインキナーゼ（ROCK）を阻害することにより、アクチン細胞骨格ダイナミクスを変化させ、1200014J11Rikが関与する細胞プロセスを阻害する可能性がある。最後に、Go6983は汎PKC阻害剤として、PKCアイソフォームを広範囲に阻害することができ、1200014J11Rikの活性がPKC依存的リン酸化によって調節されていると仮定すると、PKCによる調節作用の減少につながる。それぞれの化学物質は、1200014J11Rikの機能発現に必須な特定のキナーゼとシグナル伝達経路を標的として、1200014J11Rikの活性を阻害することができるユニークな手段を提供する。