Date published: 2025-9-12

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1190002F15Rik阻害剤

一般的な1190002F15Rik阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI(GF 109203X)CAS 133052-90-1、H-89二塩酸塩CAS 130964-3 9-5、ML-7 塩酸塩 CAS 110448-33-4、SB 203580 CAS 152121-47-6 および SB 202190 CAS 152121-30-7。

1190002F15Rikの化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通して阻害効果を発揮する。Bisindolylmaleimide Iは、1190002F15Rikのリン酸化に基づく活性化に重要なプロテインキナーゼC(PKC)を標的とする。PKCを阻害することにより、Bisindolylmaleimide Iは1190002F15Rikの活性化を効果的に阻害し、その機能的阻害につながる。同様に、H-89は1190002F15Rikをリン酸化し活性化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA(PKA)を阻害し、それによってタンパク質の阻害効果を発揮する。ML-7は、1190002F15Rikに関連した細胞骨格の再配列に関与するミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)を阻害することによって作用し、その結果、タンパク質の機能を下流で阻害する。PD 169316とSB 203580はともにp38 MAPキナーゼを阻害し、特にストレス応答条件下で1190002F15Rikの制御に関与する可能性がある。したがって、このキナーゼの阻害は1190002F15Rikの活性を阻害する可能性がある。

LY 294002とWortmanninは共に、1190002F15Rikの調節と活性に必要なAkt経路の上流調節因子であるPI3Kの阻害を通してその効果を発揮する。したがって、PI3Kの阻害は1190002F15Rikの活性低下をもたらす。U0126はMEK1/2を標的とし、1190002F15Rikのもう一つの潜在的な上流制御因子であるMAPK/ERK経路を阻害する。この経路を阻害することにより、U0126は1190002F15Rikの活性を抑制することができる。PP2はSrcファミリーキナーゼを阻害し、このキナーゼはシグナル伝達経路において1190002F15Rikの上流で作用し、1190002F15Rikの阻害につながると考えられる。SP600125は、1190002F15Rikを制御するシグナル伝達経路に関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を阻害し、それによってタンパク質を阻害する。Y-27632はRho-associated protein kinase (ROCK)を阻害する。Rho-associated protein kinase (ROCK)は、1190002F15Rikが潜在的に関与しているアクチン細胞骨格の組織化に関連しており、その阻害は1190002F15Rikの機能阻害をもたらす。最後に、ラパマイシンは細胞の成長と増殖の中心的な担い手であるmTORを阻害し、それによって1190002F15Rikがこれらの細胞プロセスに関与している場合、その活性や機能を阻害する可能性がある。

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