1110028C15Rik アクチベーター

一般的な1110028C15Rik活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、 イオノマイシン CAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、および (-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5。

1110028C15Rikタンパク質の活性化は、特定の細胞シグナル伝達経路と相互作用してタンパク質の機能的活性を増強する多様な化合物によって媒介される。例えば、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKAの活性化につながる事象のカスケードを開始することができ、そのような翻訳後修飾を受けやすい場合には、1110028C15Rikタンパク質をリン酸化の標的とする可能性がある。同様に、PMAはPKC活性化因子として機能し、PKC依存的な機構を通してリン酸化を促進することにより、1110028C15Rikタンパク質の活性を高める可能性がある。1110028C15Rikアクチベーターは、様々な細胞内シグナル伝達メカニズムを通して、間接的に1110028C15Rikの機能的活性を増強する多様な化合物群である。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、PKAを活性化し、PKAは1110028C15Rikをリン酸化し、活性化する可能性がある。エピガロカテキンガレートは、1110028C15Rikを阻害する可能性のあるキナーゼを阻害することで、この活性化に寄与し、活性の増強を可能にする。

同様に、PMAはPKCを活性化し、PKCは1110028C15Rikを含む基質をリン酸化する役割を持ち、活性化に寄与する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、1110028C15Rikを活性化するカルシウム依存性キナーゼを刺激する可能性がある。LY294002とWortmanninはPI3Kを、U0126とSB203580はそれぞれMEK1/2とp38 MAPキナーゼを阻害することで、1110028C15Rikやその相互作用タンパク質の阻害性リン酸化を防ぎ、シグナル伝達の動態を変化させることで活性化につながると考えられた。1110028C15Rikの活性をさらに高めるのは、脂質とカルシウムのシグナル伝達を操作するスフィンゴシン-1-リン酸やタプシガルギンのような化合物である。スフィンゴシン-1-リン酸の受容体を介する作用は、1110028C15Rikの活性化を促進するような下流のシグナル伝達の変化を促す可能性があり、一方、タプシガルギンの小胞体におけるカルシウム貯蔵の破壊は、1110028C15Rikを標的とするカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性がある。