Date published: 2025-9-8

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Thyroid Hormone Receptor Antagonist, 1-850 (CAS 251310-57-3)

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Nomi alternativi:
TR Antagonist; 1-850, 2-(2-(-(4-Nitrophenyl)-4-piperidinylidene)acetyl-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-hydrazine Carboxamide
Applicazione:
Thyroid Hormone Receptor Antagonist, 1-850 è un antagonista selettivo e ad alta affinità del recettore dell'ormone tiroideo (TR)
Numero CAS:
251310-57-3
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
463.42
Formula molecolare:
C21H20F3N5O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'antagonista del recettore degli ormoni tiroidei, 1-850, è un composto idrazinil-carbossamidico permeabile alle cellule che agisce come antagonista selettivo e ad alta affinità del recettore tiroideo (IC50 = 1,5 muM in cellule HeLa). È stato dimostrato che blocca l'interazione mediata da T3 (L-triiodotironina) di TRalpha con il coattivatore del recettore nucleare (NRC) e impedisce la stimolazione dell'espressione genica. Non esercita alcun effetto sull'attività del recettore alfa dell'acido retinoico (RARalpha).


Thyroid Hormone Receptor Antagonist, 1-850 (CAS 251310-57-3) Referenze

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  2. Regolazione dell'attività spontanea precoce della rete e dello sviluppo dei neuroni GABAergici da parte dell'ormone tiroideo.  |  Westerholz, S., et al. 2010. Neuroscience. 168: 573-89. PMID: 20338226
  3. La 3,5-di-iodotironina stimola la crescita della tilapia attraverso un'isoforma alternativa del recettore dell'ormone tiroideo β1.  |  Navarrete-Ramírez, P., et al. 2014. J Mol Endocrinol. 52: 1-9. PMID: 24031088
  4. Organizzazione del semisito dell'elemento di risposta agli ormoni tiroidei e suo effetto sulla trascrizione mediata dagli ormoni tiroidei.  |  Paquette, MA., et al. 2014. PLoS One. 9: e101155. PMID: 24971931
  5. La L-tiroxina promuove un fenotipo proliferativo della muscolatura liscia delle vie aeree in presenza di TGF-β1.  |  Dekkers, BG., et al. 2015. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 308: L301-6. PMID: 25480330
  6. I recettori degli ormoni tiroidei predicono la prognosi nel cancro al seno associato a BRCA1 in modi opposti.  |  Heublein, S., et al. 2015. PLoS One. 10: e0127072. PMID: 26029931
  7. La triiodotironina regola la crescita e la sopravvivenza delle cellule nel cancro a cellule renali.  |  Czarnecka, AM., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 1666-78. PMID: 27632932
  8. L'inibizione del recettore dell'ormone tiroideo a livello locale nella retina è una strategia terapeutica per la degenerazione retinica.  |  Ma, H., et al. 2017. FASEB J. 31: 3425-3438. PMID: 28428265
  9. BDE-47 e BDE-85 stimolano la secrezione di insulina nelle β-cellule pancreatiche INS-1 832/13 attraverso il recettore tiroideo e Akt.  |  Karandrea, S., et al. 2017. Environ Toxicol Pharmacol. 56: 29-34. PMID: 28869857
  10. L'esposizione alla diossina altera le risposte molecolari e morfologiche all'ormone tiroideo in cellule coltivate di Xenopus laevis e in girini prometamorfici.  |  Taft, JD., et al. 2018. Toxicol Sci. 161: 196-206. PMID: 29294139
  11. Trovare il giusto adattamento: legame altamente selettivo da parte del recettore dell'ormone tiroideo.  |  Schmidt, CW. 2020. Environ Health Perspect. 128: 64001. PMID: 32579035
  12. Segnalazione dell'ormone tiroideo nelle cellule staminali embrionali: Crosstalk con la via dell'acido retinoico.  |  Fernández, M., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33255695
  13. Identificazione dell'interazione ormone tiroideo/recettore dell'ormone tiroideo basata sul potenziamento della fluorescenza indotta da aptameri.  |  Song, J., et al. 2021. Biosens Bioelectron. 191: 113444. PMID: 34175646
  14. Il bisfenolo S altera l'espressione genica delle opsine e compromette la funzione di rilevamento della luce attraverso l'antagonizzazione della via di segnalazione TH-TRβ nelle larve di pesce zebra.  |  Wei, S., et al. 2023. Food Chem Toxicol. 172: 113588. PMID: 36574878

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