Thiamet G (CAS 1009816-48-1)
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Thiamet G è un inibitore potente e selettivo dell'enzima O-GlcNAcase, coinvolto nella modificazione post-traslazionale delle proteine mediante l'aggiunta o la rimozione di N-acetilglucosamina (O-GlcNAc). Questo composto è ampiamente utilizzato nello studio dei processi di glicosilazione delle proteine ed è stato fondamentale per chiarire il ruolo della O-GlcNAcilazione in varie funzioni cellulari e malattie. I ricercatori utilizzano Thiamet G per studiare come le alterazioni dei livelli di O-GlcNAcilazione influenzino la trasduzione del segnale, la trascrizione e il ciclo cellulare, contribuendo a una più profonda comprensione dei meccanismi di regolazione cellulare. Nelle neuroscienze, Thiamet G aiuta a esplorare le implicazioni dell'O-GlcNAcilazione nelle malattie neurodegenerative, poiché la glicosilazione anomala delle proteine è una caratteristica di questi disturbi. La sua applicazione nella ricerca biochimica di base ha inoltre contribuito all'identificazione delle proteine che subiscono questa modifica e alla comprensione della natura dinamica della O-GlcNAcilazione delle proteine.
Thiamet G (CAS 1009816-48-1) Referenze
- L'O-GlcNAcilazione regola la fosforilazione della tau: un meccanismo coinvolto nella malattia di Alzheimer. | Liu, F., et al. 2004. Proc Natl Acad Sci U S A. 101: 10804-9. PMID: 15249677
- Un potente inibitore dell'O-GlcNAcase ispirato al meccanismo che blocca la fosforilazione della tau in vivo. | Yuzwa, SA., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 483-90. PMID: 18587388
- L'O-GlcNAcilazione acuta previene la disfunzione vascolare indotta dall'infiammazione. | Hilgers, RH., et al. 2012. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 303: H513-22. PMID: 22777418
- L'inibizione mediata da Thiamet-G dell'O-GlcNAcase sensibilizza le cellule leucemiche umane all'agente stabilizzante dei microtubuli paclitaxel. | Ding, N., et al. 2014. Biochem Biophys Res Commun. 453: 392-7. PMID: 25268318
- L'O-GlcNAcilazione aumenta l'invasione delle cellule tumorali anaplastiche della tiroide in parte attraverso la via PI3K/Akt1. | Zhang, P., et al. 2015. Onco Targets Ther. 8: 3305-13. PMID: 26635480
- Il tiamet G media la neuroprotezione nell'ictus sperimentale modulando la polarizzazione di microglia/macrofagi e inibendo la segnalazione di NF-κB p65. | He, Y., et al. 2017. J Cereb Blood Flow Metab. 37: 2938-2951. PMID: 27864466
- L'O-GlcNAcilazione promuove la migrazione e l'invasione delle cellule di cancro ovarico umano attraverso la via RhoA/ROCK/MLC. | Niu, Y., et al. 2017. Mol Med Rep. 15: 2083-2089. PMID: 28259907
- La O-GlcNAcilazione dipendente da XBP1 (X-Box-Binding Protein-1) è neuroprotettiva nell'ictus ischemico dei topi giovani e la sua compromissione nei topi anziani è salvata da Thiamet-G. | Jiang, M., et al. 2017. Stroke. 48: 1646-1654. PMID: 28487326
- L'O-GlcNAcilazione altera la selezione degli mRNA per la traduzione e promuove la disfunzione mitocondriale 4E-BP1-dipendente nella retina. | Dierschke, SK., et al. 2019. J Biol Chem. 294: 5508-5520. PMID: 30733333
- L'aumento dell'O-GlcNAcilazione delle proteine ha favorito il recupero funzionale e strutturale delle lesioni del midollo spinale contuso nei ratti con il trattamento con Thiamet-G. | Liang, H., et al. 2019. Neurol Res. 41: 780-790. PMID: 31092134
- L'O-GlcNAcilazione della serina 12 della catena leggera media la produzione di rituximab raddoppiata da tiamet G. | Kim, HY., et al. 2020. Bioprocess Biosyst Eng. 43: 863-875. PMID: 31980903
- L'iperglicemia aumenta acutamente le specie reattive dell'ossigeno citosolico attraverso la glcNAcilazione O-linked e l'attivazione di CaMKII nei miociti ventricolari di topo. | Lu, S., et al. 2020. Circ Res. 126: e80-e96. PMID: 32134364
- La differenziazione degli osteoclasti è soppressa dall'aumento dell'O-GlcNAcilazione dovuto al trattamento con Thiamet G. | Takeuchi, T., et al. 2020. Biol Pharm Bull. 43: 1501-1505. PMID: 32999159
- La O-GlcNAcilazione delle proteine promuove il differenziamento dei trofoblasti durante l'impianto. | Ruane, PT., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33036308
- La privazione del sonno REM compromette l'apprendimento e la memoria diminuendo il ciclo di O-GlcNAc nel cervello del topo. | Kim, SM., et al. 2021. Neurotherapeutics. 18: 2504-2517. PMID: 34312767
- Scoperta basata sulla struttura e sviluppo di nuovi inibitori dell'O-GlcNAcase per il trattamento della malattia di Alzheimer. | Li, X., et al. 2022. Eur J Med Chem. 238: 114444. PMID: 35588599
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