Date published: 2025-9-11

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Taltirelin (CAS 103300-74-9)

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Nomi alternativi:
TA 0910; Ceredist; N-[[(4S)-Hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinyl]carbonyl]-L-histidyl-L-prolinamide
Applicazione:
Taltirelin è un analogo sintetico dell'ormone di rilascio della tireotropina
Numero CAS:
103300-74-9
Peso molecolare:
405.41
Formula molecolare:
C17H23N7O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La taltirelina è un analogo sintetico dell'ormone di rilascio della tireotropina (TRH). Presenta un'attività sul sistema nervoso centrale superiore di circa 30-100 volte e un'attività endocrina più debole di circa 50 volte rispetto al TRH. È antinocicettivo e neuroprotettivo. La taltirelina presenta modifiche che ne impediscono la rapida degradazione e ne prolungano la durata d'azione. La taltirelina può agire per stimolare il rilascio di neurotrasmettitori. La taltirelina viene utilizzata nella ricerca per comprendere il ruolo del TRH e dei suoi analoghi nella neurobiologia. Aiuta a studiare come la modifica del peptide TRH possa cambiare la sua interazione con i recettori TRH e i conseguenti effetti biologici.


Taltirelin (CAS 103300-74-9) Referenze

  1. Diversità dei recettori dell'ormone di rilascio della tireotropina nell'ipofisi e in discrete regioni cerebrali dei ratti.  |  Asai, H., et al. 1999. Jpn J Pharmacol. 79: 313-7. PMID: 10230859
  2. Effetto neuroprotettivo e legame con i recettori cerebrali della taltirelina, un nuovo analogo dell'ormone di rilascio della tireotropina (TRH), nell'ischemia cerebrale transitoria di topi C57BL/6J.  |  Urayama, A., et al. 2002. Life Sci. 72: 601-7. PMID: 12467901
  3. L'analogo sintetico del TRH, il taltirelin, esercita effetti antinocicettivi modalità-specifici attraverso sistemi monoaminergici discendenti distinti.  |  Tanabe, M., et al. 2007. Br J Pharmacol. 150: 403-14. PMID: 17220907
  4. Sintesi e azioni sul sistema nervoso centrale di analoghi dell'ormone di rilascio della tireotropina contenenti una moiety di acido diidroorotico.  |  Suzuki, M., et al. 1990. J Med Chem. 33: 2130-7. PMID: 2115588
  5. Inversione dello shock emorragico nei ratti con l'analogo metabolicamente stabile dell'ormone di rilascio della tireotropina, il taltirelin idrato.  |  Asai, H., et al. 2011. J Recept Signal Transduct Res. 31: 416-22. PMID: 22044177
  6. La taltirelina è un superagonista del recettore umano dell'ormone di rilascio della tireotropina.  |  Thirunarayanan, N., et al. 2012. Front Endocrinol (Lausanne). 3: 120. PMID: 23087672
  7. Il recettore dell'ormone di rilascio della tireotropina di tipo 1 (TRH-R1), e non TRH-R2, media principalmente le azioni della taltirelina nel sistema nervoso centrale dei topi.  |  Thirunarayanan, N., et al. 2013. Neuropsychopharmacology. 38: 950-6. PMID: 23303050
  8. La taltirelina allevia il comportamento simile alla fatica in modelli murini di affaticamento legato al cancro.  |  Dougherty, JP., et al. 2017. Pharmacol Res. 124: 1-8. PMID: 28720519
  9. L'ormone che rilascia la tireotropina per via endovenosa e intratracheale e il suo analogo taltirelina invertono la depressione respiratoria indotta dagli oppioidi nei ratti anestetizzati con isoflurano.  |  Boghosian, JD., et al. 2018. J Pharmacol Exp Ther. 366: 105-112. PMID: 29674333
  10. L'analogo del TRH, la taltirelina, migliora la funzione motoria dei ratti affetti da emi-PD senza indurre discinesia attraverso un effetto di stimolazione sostenuta della dopamina.  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 417. PMID: 30555300
  11. L'analogo del TRH, Taltirelin, protegge i neuroni dopaminergici dalla neurotossicità di MPTP e Rotenone.  |  Zheng, C., et al. 2018. Front Cell Neurosci. 12: 485. PMID: 30618632
  12. Confronto tra stimolanti della respirazione per invertire la depressione respiratoria indotta da oppioidi sintetici in ratti coscienti.  |  Dandrea, KE. and Cotten, JF. 2021. J Pharmacol Exp Ther. 378: 146-156. PMID: 34021024
  13. La β-arrestina2 è coinvolta in modo critico nella regolazione differenziale delle vie di fosfosegnalazione da parte dell'ormone di rilascio della tireotropina e della taltirelina.  |  Drastichova, Z., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35563779
  14. L'ormone di rilascio della tireotropina (TRH) e l'analogo taltirelina sono validi agenti invertitori della depressione respiratoria indotta dagli oppioidi?  |  Algera, MH., et al. 2022. Pharmacol Res Perspect. 10: e00974. PMID: 35621218
  15. Analogo dell'ormone di rilascio della tireotropina come stimolante respiratorio stabile delle vie aeree superiori con proprietà di eccitazione.  |  Liu, WY., et al. 2022. J Appl Physiol (1985). 133: 1067-1080. PMID: 36135952

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Taltirelin, 1 mg

sc-204319
1 mg
$118.00

Taltirelin, 10 mg

sc-204319A
10 mg
$250.00