Date published: 2025-9-6

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TAK 165 (CAS 366017-09-6)

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Nomi alternativi:
Mubritinib
Applicazione:
TAK 165 è un inibitore selettivo, potente e irreversibile di ErbB2 e EGFR
Numero CAS:
366017-09-6
Peso molecolare:
468.47
Formula molecolare:
C25H23F3N4O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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TAK 165 ha dimostrato di agire come inibitore selettivo, potente e irreversibile del recettore 2 del fattore di crescita epiteliale umano (ErbB2) con un IC50 di ~ 6 nM. È stato dimostrato che la selettività di questo composto è di oltre 4000 volte rispetto a EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1 e Src. Inoltre, TAK 165 mostra potenti effetti antiproliferativi in linee cellulari tumorali che esprimono ErbB2 e inibisce significativamente la crescita di xenotrapianti di cancro della vescica, della mammella e della prostata in vivo.


TAK 165 (CAS 366017-09-6) Referenze

  1. Il nuovo inibitore selettivo della tirosin-chinasi HER2, TAK-165, inibisce il cancro alla vescica, al rene e alla prostata indipendente dagli androgeni in vitro e in vivo.  |  Nagasawa, J., et al. 2006. Int J Urol. 13: 587-92. PMID: 16771730
  2. Gli inibitori delle tirosin-chinasi recettoriali come potenti armi nella guerra contro i tumori.  |  Sharma, PS., et al. 2009. Curr Pharm Des. 15: 758-76. PMID: 19275641
  3. Targeting selettivo della crescita cellulare guidata da CTNBB1-, KRAS- o MYC mediante combinazioni di farmaci esistenti.  |  Uitdehaag, JC., et al. 2015. PLoS One. 10: e0125021. PMID: 26018524
  4. Correzione: Targeting selettivo della crescita cellulare guidata da CTNNB1, KRAS o MYC mediante combinazioni di farmaci esistenti.  |  ,. 2015. PLoS One. 10: e0132230. PMID: 26121339
  5. Forte sinergia tra piccoli inibitori molecolari di HER2, PI3K, mTOR e Bcl-2 in cellule di cancro al seno umano.  |  Hamunyela, RH., et al. 2017. Toxicol In Vitro. 38: 117-123. PMID: 27737796
  6. L'effetto sinergico di un nuovo inibitore dell'autofagia e di Quizartinib aumenta la morte delle cellule tumorali.  |  Ouchida, AT., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 138. PMID: 29374185
  7. Inversione della negatività di HER2: Un ruolo inaspettato della lovastatina nelle cellule staminali del cancro al seno triplo negativo.  |  Yi, H., et al. 2020. J Cancer. 11: 3713-3716. PMID: 32328175
  8. L'importanza della via di segnalazione neuregulina-1/ErbB e il suo effetto sull'espressione di Sox10 nello sviluppo di cellule Schwann differenziate terminalmente in vitro.  |  Yang, X., et al. 2022. Int J Neurosci. 132: 171-180. PMID: 32757877
  9. Identificazione di Mubritinib (TAK 165) come inibitore del linfoma ad effusione primaria guidato da KSHV attraverso l'interruzione del metabolismo mitocondriale OXPHOS.  |  Calderon, A., et al. 2020. Oncotarget. 11: 4224-4242. PMID: 33245718
  10. Un cocktail di inibitori specifici di HER-2, PI3K e mTOR radiosensibilizza le cellule di cancro al seno umano[J].  |  Hamunyela R, Serafin A, Hamid M. 2015,. Gratis Journal of Cancer Biology and Therapeutics,. 1(1):: 46-56.

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

TAK 165, 10 mg

sc-361372
10 mg
$139.00

TAK 165, 50 mg

sc-361372A
50 mg
$781.00