SGC-0946 (CAS 1561178-17-3)
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SGC-0946 è una metiltransferasi proteica (PMT) responsabile della metilazione dell'istone 3 alla lisina 79 (H3K79), che regola l'espressione genica, la riparazione dei danni al DNA e il controllo del ciclo cellulare. Il Consorzio di Genomica Strutturale (SGC) ha sviluppato SGC0946, un potente inibitore di SGC-0946 con un alto livello di selettività (oltre 100 volte) per altre PMT. SGC0946 riduce efficacemente la dimetilazione di H3K79 nelle cellule A431 e MCF10A, con valori IC50 rispettivamente di 2,6nM e 8,8nM. Questo inibitore, derivato dall'analogo bromurato di EPZ004777, dimostra una notevole attività e selettività nel colpire le cellule MLL, dove SGC-0946 si localizza in modo anomalo a causa della sua interazione con una proteina di fusione oncogena MLL. Anche SGC0649, il controllo negativo per SGC0956, è disponibile su richiesta esclusivamente attraverso l'SGC. Nel complesso, SGC0946 mostra potenti effetti inibitori su SGC-0946 e riduce efficacemente la dimetilazione H3K79 in modelli cellulari.
SGC-0946 (CAS 1561178-17-3) Referenze
- Rimodellamento del sito catalitico della metiltransferasi DOT1L da parte di inibitori selettivi. | Yu, W., et al. 2012. Nat Commun. 3: 1288. PMID: 23250418
- La trimetilazione di H3K79 è ridotta nella transizione epiteliale-mesenchimale indotta dal TGF-β1 nel carcinoma polmonare. | Evanno, E., et al. 2017. Clin Epigenetics. 9: 80. PMID: 28804523
- L'istone metiltransferasi DOT1L è coinvolta nella muta larvale e nell'alimentazione del secondo stadio ninfale di Ornithodoros moubata. | Gobl, J., et al. 2020. Vaccines (Basel). 8: PMID: 32244625
- Il Disruptor of telomeric silencing 1-like promuove la crescita del tumore ovarico stimolando le vie metaboliche pro-tumorigeniche e bloccando l'apoptosi. | Chava, S., et al. 2021. Oncogenesis. 10: 48. PMID: 34253709
- Identificazione di un inibitore di DOT1L in uno screening di fattori che promuovono la sopravvivenza dei neuroni dopaminergici. | Cui, J., et al. 2022. Front Aging Neurosci. 14: 1026468. PMID: 36578445
- DOT1L promuove la proliferazione e l'invasione cellulare attraverso la regolazione epigenetica di STAT5B nel carcinoma a cellule renali. | Hou, Y., et al. 2023. Am J Cancer Res. 13: 276-292. PMID: 36777512
- Mutazioni 'gain-of-function' nel dominio catalitico di DOT1L promuovono i fenotipi maligni del cancro del polmone attraverso la via di segnalazione MAPK/ERK. | Zhang, J., et al. 2023. Sci Adv. 9: eadc9273. PMID: 37256945
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