Date published: 2025-9-7

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R406 (CAS 841290-81-1)

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Nomi alternativi:
N4-(2,2-dimethyl-3-oxo-4H-pyrid[1,4]oxazin-6-yl)-5-fluoro-N2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2,4-pyrimidinediamine
Applicazione:
R406 è un inibitore dell'attivazione del segnale Fc mediato dalle IgE e dalle IgG.
Numero CAS:
841290-81-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
628.63
Formula molecolare:
C22H23FN6O5•C6H6O3S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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R406 è un inibitore dell'attivazione mediata da IgE e IgG della segnalazione del recettore Fc, bloccando la produzione/rilascio di LTC4, citochine e chemochine, tra cui TNFalfa, IL-8 e GM-CSF. R406 inibisce la fosforilazione del linker del substrato Syk e blocca l'attivazione delle cellule T e B dipendente da Syk. R406 induce significativamente l'apoptosi delle cellule della leucemia linfatica cronica (CLL) in co-culture di cellule simil-infermiere e blocca la secrezione di CCL3 e CCL4 da parte delle cellule CLL in risposta all'attivazione del recettore dell'antigene delle cellule B (Bcr). R406 è un potente inibitore della segnalazione piastrinica e di Flt-3/Flk-2.


R406 (CAS 841290-81-1) Referenze

  1. Valutazione dell'immunotossicità del nuovo inibitore della tirosin-chinasi della milza R406.  |  Zhu, Y., et al. 2007. Toxicol Appl Pharmacol. 221: 268-77. PMID: 17490694
  2. Il nuovo inibitore di Syk R406 rivela differenze meccanicistiche nell'avvio della segnalazione di GPVI e CLEC-2 nelle piastrine.  |  Spalton, JC., et al. 2009. J Thromb Haemost. 7: 1192-9. PMID: 19422460
  3. La segnalazione del recettore dell'antigene delle cellule B aumenta la migrazione e la sopravvivenza delle cellule della leucemia linfocitica cronica: un bersaglio specifico con un nuovo inibitore della tirosin-chinasi della milza, R406.  |  Quiroga, MP., et al. 2009. Blood. 114: 1029-37. PMID: 19491390
  4. Contributo dei batteri intestinali al metabolismo dell'inibitore della tirosin-chinasi della milza (Syk) R406 nella scimmia cynomolgus.  |  Sweeny, DJ., et al. 2010. Xenobiotica. 40: 415-23. PMID: 20415544
  5. L'inibitore della Syk-chinasi R406 ostacola l'attivazione piastrinica e l'espressione del fattore tissutale dei monociti innescata da anticorpi diretti contro il complesso eparina-PF4.  |  Lhermusier, T., et al. 2011. J Thromb Haemost. 9: 2067-76. PMID: 21848694
  6. Farmacocinetica ed efficacia dell'inibitore della tirosin-chinasi della milza r406 dopo somministrazione oculare per il retinoblastoma.  |  Pritchard, EM., et al. 2014. Pharm Res. 31: 3060-72. PMID: 24906597
  7. Il profilo farmacologico in vitro di R406 identifica i bersagli molecolari alla base degli effetti clinici di fostamatinib.  |  Rolf, MG., et al. 2015. Pharmacol Res Perspect. 3: e00175. PMID: 26516587
  8. L'inibitore di Syk R406 riduce l'infiammazione in un modello in vitro di infezione da Pseudomonas aeruginosa.  |  Alhazmi, A., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 182-190. PMID: 29020462
  9. L'inibitore Syk R406 è un modulatore della resistenza ai farmaci multipli mediata dalla glicoproteina P (ABCB1).  |  Duran, GE. and Sikic, BI. 2019. PLoS One. 14: e0210879. PMID: 30668583
  10. L'R406 provoca un effetto anti-Warburg attraverso meccanismi Syk-dipendenti e indipendenti per innescare l'apoptosi nelle cellule staminali del glioma.  |  Sun, S., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 358. PMID: 31043589
  11. Identificazione dell'inibitore di SYK, R406, come nuovo agente senolitico.  |  Cho, HJ., et al. 2020. Aging (Albany NY). 12: 8221-8240. PMID: 32379705
  12. L'effetto dell'inibitore della tirosin-chinasi della milza R406 sulla retinopatia diabetica in ratti diabetici sperimentali.  |  Su, X., et al. 2020. Int Ophthalmol. 40: 2371-2383. PMID: 32462561
  13. L'inibizione della tirosina chinasi della milza ripristina la sensibilità ai glucocorticoidi per migliorare l'asma resistente agli steroidi.  |  Liu, Q., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 885053. PMID: 35600871

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R406, 2 mg

sc-364595
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R406, 10 mg

sc-364595A
10 mg
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