Date published: 2025-9-8

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PNU-282987 hydrate (CAS 123464-89-1 (anhydrous))

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Nomi alternativi:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4-chloro-benzamide monohydrochloride
Numero CAS:
123464-89-1 (anhydrous)
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
301.21 (anhydrous basis)
Formula molecolare:
C14H17ClN2O•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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PNU-282,987 è un agonista altamente selettivo per il recettore nicotinico α7 omomerico dell'acetilcolina (α7 nAChR). Questo nuovo agonista dell'α7 nAChR è stato utilizzato in molteplici studi su modelli cerebrali di questo recettore. Utilizzando fette di ippocampo di ratto, è stato riportato che PNU-282,987 evoca correnti a cellule intere. Si ipotizza che PNU-282,987 moduli o potenzi la neurotrasmissione GABAergica dell'ippocampo. Inoltre, nel cervelletto di topo, l'atassia indotta dall'etanolo è stata attenuata in modo dose-dipendente con la somministrazione di PNU-282,987. Il PNU-282,987 è stato utilizzato anche in vari studi per analizzare gli effetti del composto sull'oscillazione theta dell'ippocampo.


PNU-282987 hydrate (CAS 123464-89-1 (anhydrous)) Referenze

  1. L'agonista selettivo dei recettori nicotinici dell'acetilcolina alfa7 PNU-282987 [N-[(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-4-clorobenzamide cloridrato] migliora l'attività sinaptica GABAergica in fette di cervello e ripristina i deficit di gating uditivo in ratti anestetizzati.  |  Hajós, M., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1213-22. PMID: 15523001
  2. L'attivazione dei recettori alfa7 dell'acetilcolina aumenta l'oscillazione theta dell'ippocampo indotta dalla stimolazione.  |  Siok, CJ., et al. 2006. Eur J Neurosci. 23: 570-4. PMID: 16420464
  3. Caratterizzazione farmacologica del legame di [(125)I]CHIBA-1006, un nuovo radioligando per i recettori α7 nicotinici dell'acetilcolina, alle membrane cerebrali di ratto.  |  Wu, J., et al. 2010. Brain Res. 1360: 130-7. PMID: 20816767
  4. α7 I recettori nicotinici dell'acetilcolina nel nucleo amigdaloide centrale alterano l'astinenza indotta dal naloxone dopo una singola esposizione alla morfina.  |  Ishida, S., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 214: 923-31. PMID: 21125398
  5. Il ruolo del sottotipo α7 del recettore nicotinico dell'acetilcolina (nAChR) nell'interazione funzionale tra nicotina ed etanolo nel cervelletto di topo.  |  Taslim, N. and Saeed Dar, M. 2011. Alcohol Clin Exp Res. 35: 540-9. PMID: 21143250
  6. Gli agonisti selettivi del recettore nicotinico dell'acetilcolina α4β2 mirano a meccanismi epigenetici nei neuroni GABAergici corticali.  |  Maloku, E., et al. 2011. Neuropsychopharmacology. 36: 1366-74. PMID: 21368748
  7. L'agonista del recettore α7 nicotinico dell'acetilcolina PNU-282987 attenua il danno cerebrale precoce in un modello di perforazione di emorragia subaracnoidea nei ratti.  |  Duris, K., et al. 2011. Stroke. 42: 3530-6. PMID: 21960575
  8. Effetti motori e ansiosi di PNU-282987, un agonista del recettore nicotinico alfa7, e dello stress in un modello animale di malattia di Alzheimer.  |  Vicens, P., et al. 2013. Curr Alzheimer Res. 10: 516-23. PMID: 23566346
  9. L'agonista α7 nAChR PNU-282987 riduce l'infiammazione e la perdita di cellule dopaminergiche nigrali indotta da MPTP nei topi.  |  Stuckenholz, V., et al. 2013. J Parkinsons Dis. 3: 161-72. PMID: 23938346
  10. I recettori nicotinici dell'acetilcolina contenenti la subunità α7-like mediano le contrazioni dei muscoli responsabili del posizionamento spaziale del tentacolo della lumaca Helix pomatia L.  |  Kiss, T., et al. 2014. PLoS One. 9: e109538. PMID: 25303328
  11. L'attivazione dei recettori nicotinici alfa 7 colinergici riduce la permeabilità della barriera emato-encefalica dopo una lesione cerebrale traumatica sperimentale.  |  Dash, PK., et al. 2016. J Neurosci. 36: 2809-18. PMID: 26937017
  12. L'agonista del recettore alfa7 della nicotina acetilcolina PNU-282987 attenua il danno polmonare acuto in un modello di bypass cardiopolmonare nei ratti.  |  Ge, J., et al. 2017. Shock. 47: 474-479. PMID: 27661000
  13. Il danno polmonare acuto è ridotto dall'agonista α7nAChR PNU-282987 attraverso cambiamenti nel profilo dei macrofagi.  |  Pinheiro, NM., et al. 2017. FASEB J. 31: 320-332. PMID: 27729414
  14. PNU-282987 attenua la disfunzione della barriera epiteliale intestinale nell'endotossemia indotta da LPS.  |  Zhang, Y., et al. 2020. Inflammation. 43: 417-424. PMID: 31950323
  15. Un agonista selettivo del recettore nicotinico α7 dell'acetilcolina, PNU-282987, attenua l'attivazione delle ILC2 e l'infiammazione delle vie aeree indotta dall'alternaria.  |  Yuan, F., et al. 2020. Front Immunol. 11: 598165. PMID: 33597946

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PNU-282987 hydrate, 10 mg

sc-301554
10 mg
$136.00