(+)-Epibatidine dihydrochloride (CAS 166374-43-2)
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Alcaloide analgesico non oppioide isolato dalla pelle della raganella ecuadoriana Epipedobates tricolor; isomero naturale del più potente agonista del recettore nicotinico dell'acetilcolina conosciuto. Le scoperte nel campo dei nAChR hanno stimolato l'interesse per i composti mirati ai nAChR come potenziali agenti analgesici. L'epibatidina ha un'efficacia completa rispetto agli oppioidi in modelli preclinici di dolore. Sebbene l'epibatidina sia tossica, queste osservazioni hanno dimostrato che la modesta efficacia non è una limitazione generale degli agonisti nAChR. Inoltre, l'esplorazione della biologia molecolare dei nAChR ha rivelato evidenze di diversità recettoriale, che suggeriscono che gli agenti selettivi del sottotipo nAChR sono meno tossici della nicotina; inoltre, i primi sforzi di chimica medicinale hanno portato a composti con profili di sicurezza migliorati.
(+)-Epibatidine dihydrochloride (CAS 166374-43-2) Referenze
- Farmacologia comparativa dell'epibatidina: un potente agonista dei recettori nicotinici neuronali dell'acetilcolina. | Gerzanich, V., et al. 1995. Mol Pharmacol. 48: 774-82. PMID: 7476906
- L'influenza del trattamento con Bay K 8644 sull'analgesia indotta da (+/-)epibatidina. | Bannon, AW., et al. 1995. Brain Res. 678: 244-50. PMID: 7542542
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(+)-Epibatidine dihydrochloride, 5 mg | sc-252777 | 5 mg | $810.00 |