PHA 665752 (CAS 477575-56-7)
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PHA 665752 è un composto pirrolo-indolinico permeabile alle cellule che agisce come inibitore ATP-competitivo e altamente potente dell'attività della tirosin-chinasi Met (i valori di IC50 sono 9, 68, 200, 1400, 3000, 3800 e 6000 nM per Met, Ron, Flk-1, c-abl, FGFR1, EGFR e c-src rispettivamente e > 10000 nM per IGF-IR, PDGFR, AURORA2, PKA, PKBα, p38α, MK2 e MK3) con una buona selettività in entrambi i saggi di chinasi cell-free (7.5-, 22-, 155- e ≥333 volte rispetto a Ron, Flk1, c-abl e un gruppo di altre 12 chinasi comunemente studiate, rispettivamente) e nell'autofosforilazione dei recettori nelle cellule (20- e 60- volte rispetto a Ron e Flk1, rispettivamente). PHA 665752 ha dimostrato di sopprimere le funzioni cellulari mediate da Met in vitro e di inibire la tumorigenicità in vari modelli tumorali murini in vivo. PHA 665752 è un agente antitumorale e inibisce la tumorigenicità e l'angiogenesi in xenotrapianti di tumore al polmone di topo.
PHA 665752 (CAS 477575-56-7) Referenze
- Un piccolo inibitore selettivo della c-Met chinasi inibisce i fenotipi c-Met-dipendenti in vitro e mostra un'attività antitumorale citoriduttiva in vivo. | Christensen, JG., et al. 2003. Cancer Res. 63: 7345-55. PMID: 14612533
- Un inibitore selettivo di c-met blocca un ciclo di crescita autocrino del fattore di crescita epatocitario nelle cellule ANBL-6 e previene la migrazione e l'adesione delle cellule di mieloma. | Hov, H., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6686-94. PMID: 15475459
- L'amplificazione di MET può identificare un sottogruppo di tumori con estrema sensibilità all'inibitore selettivo della tirosin-chinasi PHA-665752. | Smolen, GA., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 2316-21. PMID: 16461907
- Un piccolo inibitore selettivo di c-Met, PHA665752, inibisce la tumorigenicità e l'angiogenesi in xenotrapianti di tumore al polmone di topo. | Puri, N., et al. 2007. Cancer Res. 67: 3529-34. PMID: 17440059
- Un piccolo inibitore selettivo di c-Met, PHA-665752, inverte la premalignità polmonare indotta da K-ras mutante. | Yang, Y., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 952-60. PMID: 18413809
- Effetti del trattamento combinato di PHA-665752 e Cetuximab sulla crescita in vitro e su xenotrapianti murini di cellule di cancro colorettale umano con mutazioni KRAS o BRAF. | Jia, YT., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 278-286. PMID: 28359236
- Effetti del trattamento combinato di PHA-665752 e vemurafenib sulla crescita in vitro e su xenotrapianti murini di cellule di cancro colorettale umano con mutazioni BRAFV600E. | Zhi, J., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 3904-3910. PMID: 29456739
- Il fattore di crescita epatocitario (HGF) promuove la rigenerazione dei nervi periferici attivando le cellule di Schwann riparatrici. | Ko, KR., et al. 2018. Sci Rep. 8: 8316. PMID: 29844434
- Un inibitore selettivo di c-Met sopprime la crescita dei fibroblasti cheloidi in vitro e in un modello murino. | Choi, MH., et al. 2021. Sci Rep. 11: 5468. PMID: 33750878
- Un inibitore di c-Met sopprime la progressione dell'osteosarcoma attraverso la via ERK1/2 in cellule di osteosarcoma umano. | Chen, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 4791-4804. PMID: 34531665
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