Date published: 2025-9-9

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MRS 2395 (CAS 491611-55-3)

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Applicazione:
MRS 2395 è un antagonista del purino-cettore P2Y12
Numero CAS:
491611-55-3
Peso molecolare:
439.94
Formula molecolare:
C20H30ClN5O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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MRS 2395 è un antagonista del purocettore P2Y12, che causa l'aggregazione piastrinica nei ratti attraverso l'induzione di ADP. Gli studi indicano che MRS 2395 inverte l'inibizione del cAMP nelle piastrine di ratto e di uomo antagonizzando gli effetti dell'ADP sul cAMP in presenza di PGE. È noto che questa inibizione avviene senza influenzare il purocettore P2Y1 nelle cellule di astrocitoma trasfettate.


MRS 2395 (CAS 491611-55-3) Referenze

  1. Analoghi aciclici dell'adenosina bifosfato come antagonisti del recettore P2Y: la sostituzione del fosfato porta a molteplici vie di inibizione dell'aggregazione piastrinica.  |  Xu, B., et al. 2002. J Med Chem. 45: 5694-709. PMID: 12477353
  2. Prova che l'ATP o una purina correlata è un neurotrasmettitore eccitatorio nel muscolo longitudinale del colon distale di topo.  |  Zizzo, MG., et al. 2007. Br J Pharmacol. 151: 73-81. PMID: 17351663
  3. Trasmissione purinergica inibitoria nell'intestino cieco di topo: ruolo dei recettori P2Y1 come modulatori pre-funzionali del rilascio di ATP.  |  Zizzo, MG., et al. 2007. Neuroscience. 150: 658-64. PMID: 17997228
  4. Analisi comparativa dell'attività di ligandi che agiscono sui sottotipi di recettori P2X e P2Y in modelli di dolore neuropatico, acuto e infiammatorio.  |  Andó, RD., et al. 2010. Br J Pharmacol. 159: 1106-17. PMID: 20136836
  5. I cisteinil-leucotrieni, agendo attraverso i recettori espressi sulla membrana del granulo, provocano la secrezione dai granuli di eosinofili umani privi di cellule.  |  Neves, JS., et al. 2010. J Allergy Clin Immunol. 125: 477-82. PMID: 20159258
  6. Modulazione opposta della proliferazione astrogliale da parte dell'adenosina 5'-O-(2-thio)-difosfato e della 2-metiltioadenosina-5'-difosfato: meccanismi coinvolti.  |  Quintas, C., et al. 2011. Neuroscience. 182: 32-42. PMID: 21419195
  7. Caratterizzazione temporale e farmacologica del rilascio e della generazione di angiostatina da parte delle piastrine umane: implicazioni per la migrazione delle cellule endoteliali.  |  Radziwon-Balicka, A., et al. 2013. PLoS One. 8: e59281. PMID: 23555012
  8. Rapido aumento del calcio intracellulare mediato dal recettore P2Y13 indotto da ADP in microglia del midollo spinale dorsale in coltura.  |  Zeng, J., et al. 2014. Neurochem Res. 39: 2240-50. PMID: 25186167
  9. Il leucotriene E4 induce il rilascio di MUC5AC dalle cellule epiteliali delle vie aeree umane NCI-H292.  |  Shirasaki, H., et al. 2015. Allergol Int. 64: 169-74. PMID: 25838093
  10. I recettori P2Y13 mediano l'inibizione presinaptica del rilascio di acetilcolina indotta dai nucleotidi di adenina nella giunzione neuromuscolare di topo.  |  Guarracino, JF., et al. 2016. Neuroscience. 326: 31-44. PMID: 27058149
  11. Coinvolgimento della segnalazione P2Y12 microgliale nel dolore da cancro della lingua.  |  Tamagawa, T., et al. 2016. J Dent Res. 95: 1176-82. PMID: 27151915
  12. L'attivazione mediata dal recettore P2Y12 della microglia spinale e la via p38MAPK contribuiscono al dolore osseo indotto dal cancro.  |  Liu, M., et al. 2017. J Pain Res. 10: 417-426. PMID: 28243146
  13. Potenziamento del rilascio di granuli densi piastrinici indotto da TRAP-6 mediante blocco del segnale P2Y12 con MRS2395.  |  Mitrugno, A., et al. 2018. Platelets. 29: 383-394. PMID: 28523947
  14. Il P2Y12 regola l'attivazione della microglia e la trasmissione sinaptica eccitatoria nei neuroni della lamina II spinale durante il dolore neuropatico nei roditori.  |  Yu, T., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 165. PMID: 30778044
  15. Il recettore P2Y12 media l'attivazione microgliale attraverso la via RhoA/ROCK nel nucleo trigeminale caudale in un modello murino di emicrania cronica.  |  Jing, F., et al. 2019. J Neuroinflammation. 16: 217. PMID: 31722730

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