Date published: 2025-9-8

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GW 590735 (CAS 622402-22-6)

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Applicazione:
GW 590735 è un agonista potente e selettivo di PPARα
Numero CAS:
622402-22-6
Peso molecolare:
478.5
Formula molecolare:
C23H21F3N2O4S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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I recettori attivati dai perossisomi (PPAR) α, δ e γ sono fattori di trascrizione attivati da ligandi che svolgono un ruolo chiave nell'omeostasi lipidica. L'attivazione di PPARα determina un aumento della clearance delle lipoproteine a bassissima densità (VLDL) ricche di trigliceridi (TG) attraverso un'upregolazione di ApoA1, la principale componente lipoproteica delle HDL, e una riduzione dei livelli plasmatici di ApoCIII (1). GW 590735 è un agonista selettivo e potente di PPARα con un valore di EC50 di 4 nM per l'espressione di un gene reporter GAL4-responsivo e una selettività di almeno 500 volte rispetto a PPARδ e PPARγ (1).


GW 590735 (CAS 622402-22-6) Referenze

  1. Agonisti PPARalfa dell'acido 2-[(4-aminometil)fenossi]-2-metilpropionico sostituiti. 1. Scoperta di una nuova serie di potenti agenti per l'innalzamento dell'HDLc.  |  Sierra, ML., et al. 2007. J Med Chem. 50: 685-95. PMID: 17243659
  2. Il trattamento della dislipidemia: cosa rimane in cantiere?  |  Rau, O., et al. 2008. ChemMedChem. 3: 206-21. PMID: 17963209
  3. L'attivazione del recettore attivato dal perossisoma proliferatore (PPAR) delta promuove l'inversione di molteplici anomalie metaboliche, riduce lo stress ossidativo e aumenta l'ossidazione degli acidi grassi negli uomini moderatamente obesi.  |  Risérus, U., et al. 2008. Diabetes. 57: 332-9. PMID: 18024853
  4. Agonisti PPAR-beta/delta per il diabete di tipo 2 e la dislipidemia: un orfano adottato ancora in cerca di casa.  |  Billin, AN. 2008. Expert Opin Investig Drugs. 17: 1465-71. PMID: 18808307
  5. Dalla forma molecolare ai potenti agenti bioattivi II: progettazione de novo basata sui frammenti.  |  Proschak, E., et al. 2009. ChemMedChem. 4: 45-8. PMID: 19058280
  6. Il fattore di crescita 21 dei fibroblasti circolanti è indotto dagli agonisti dei recettori attivati dai perossisomi ma non dalla chetosi nell'uomo.  |  Christodoulides, C., et al. 2009. J Clin Endocrinol Metab. 94: 3594-601. PMID: 19531592
  7. Espressione potenziata del ligando e saggio in cellula del dominio legante del recettore alfa del perossisoma proliferatore attivato umano.  |  Velkov, T., et al. 2010. Protein Expr Purif. 70: 260-9. PMID: 19782138
  8. L'inibizione selettiva della CETP e l'agonismo di PPARalfa aumentano il colesterolo HDL e riducono il colesterolo LDL in topi transgenici ApoB100/ CETP umani.  |  Hansen, MK., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 15: 196-202. PMID: 20332533
  9. Previsione dell'agonismo PPARα dei fibrati mediante approcci combinati di MM-docking.  |  Lannutti, F., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 865-75. PMID: 21414824
  10. Valutazione comparativa di gemcabene e ligandi dei recettori attivati dal perossisoma nei test trascrizionali dei recettori attivati dal perossisoma: Implicazioni per il trattamento dell'iperlipidemia e delle malattie cardiovascolari.  |  Bisgaier, CL., et al. 2018. J Cardiovasc Pharmacol. 72: 3-10. PMID: 29621036
  11. Evoluzione guidata dalla struttura di un chemiotipo di 2-fenil-4-carbossichinolina in agonisti selettivi di PPARα: Nuove piste per le patologie oculovascolari.  |  Dou, XZ., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 2717-2722. PMID: 29628329
  12. Il fenofibrato riduce la gravità della neuroretinopatia in un modello di diabete di tipo 2 senza indurre l'espressione genica retinica dipendente dal recettore alfa del perossisoma proliferatore attivato.  |  Enright, JM., et al. 2020. J Clin Med. 10: PMID: 33396512
  13. Il ripristino dei livelli cellulari di NAD(P)H mediante la stimolazione di PPARα e LXRα per migliorare la carenza del complesso I mitocondriale.  |  Frambach, SJCM., et al. 2022. Life Sci. 300: 120571. PMID: 35469913

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

GW 590735, 1 mg

sc-221701
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sc-221701A
5 mg
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