Date published: 2025-9-10

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GSK4112 (CAS 1216744-19-2)

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Nomi alternativi:
1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chloropheny l)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate; GSK 4112
Numero CAS:
1216744-19-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
396.89
Formula molecolare:
C18H21ClN2O4S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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GSK4112 è un agonista del riverbero. Il GSK4112 potrebbe fornire indicazioni su potenziali disturbi del ritmo. Reverb-alfa influisce sulla precisione dell'orologio circadiano reprimendo le attività dei geni bersaglio con l'aiuto di un complesso recettore nucleare co-repressore (NCoR) e di HDAC3. Reverb è regolato negativamente dalla fosforilazione di GSK3beta (tra le altre cose). GSK4112 compete con l'eme (ligando naturale di Reverb) e aumenta il reclutamento del complesso co-repressore e quindi la repressione della trascrizione. Reverb-alfa è un potenziale bersaglio per un farmaco a piccole molecole per resettare l'orologio cricadiano. GSK4112 è un attivatore di Rev-erb alfa.


GSK4112 (CAS 1216744-19-2) Referenze

  1. La modulazione dei ligandi della funzione di REV-ERBalpha resetta l'orologio circadiano periferico in modo fasico.  |  Meng, QJ., et al. 2008. J Cell Sci. 121: 3629-35. PMID: 18946026
  2. GSK4112, una sonda chimica a piccola molecola per la biologia cellulare del recettore nucleare dell'eme Rev-erbα.  |  Grant, D., et al. 2010. ACS Chem Biol. 5: 925-32. PMID: 20677822
  3. Identificazione di SR8278, un antagonista sintetico del recettore nucleare dell'eme REV-ERB.  |  Kojetin, D., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 131-4. PMID: 21043485
  4. Un ruolo dei ligandi di rev-erbα nella regolazione dell'adipogenesi.  |  Kojetin, DJ. and Burris, TP. 2011. Curr Pharm Des. 17: 320-4. PMID: 21375499
  5. Il recettore nucleare REV-ERBα media la regolazione circadiana dell'immunità innata attraverso la regolazione selettiva delle citochine infiammatorie.  |  Gibbs, JE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 582-7. PMID: 22184247
  6. Rev-erbα regola i ritmi circadiani e l'espressione di StAR nelle cellule della granulosa di ratto, come identificato dall'agonista GSK4112.  |  Chen, H., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 420: 374-9. PMID: 22425774
  7. DBC1 (Deleted in Breast Cancer 1) modula la stabilità e la funzione del recettore nucleare Rev-erbα.  |  Chini, CC., et al. 2013. Biochem J. 451: 453-61. PMID: 23398316
  8. Integrazione del recettore nucleare REV-ERBα legato agli oscillatori circadiani nell'espressione dei geni Alas1, Ppargc1a e Il6 nelle cellule della granulosa di ratto.  |  Chen, H., et al. 2015. Chronobiol Int. 32: 739-49. PMID: 26102301
  9. La stimolazione del recettore nucleare REV-ERBs regola l'espressione di molecole proinfiammatorie indotta dal fattore di necrosi tumorale nelle cellule astrogliali C6.  |  Morioka, N., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 469: 151-7. PMID: 26616049
  10. Un metodo validato di cromatografia liquida ultraperformante-spettrometria di massa tandem per identificare la farmacocinetica di SR8278 in ratti normali e diabetici indotti da streptozotocina.  |  Dong, D., et al. 2016. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1020: 142-7. PMID: 27038650
  11. L'attivazione farmacologica di REV-ERBα reprime l'attivazione microgliale indotta da LPS attraverso la via NF-κB.  |  Guo, DK., et al. 2019. Acta Pharmacol Sin. 40: 26-34. PMID: 29950615
  12. La radioterapia induce la risposta del tumore al polmone al blocco di CTLA-4.  |  Formenti, SC., et al. 2018. Nat Med. 24: 1845-1851. PMID: 30397353
  13. Rev-erbα inibisce la proliferazione e promuove l'apoptosi dei preadipociti attraverso l'agonista GSK4112.  |  Chu, G., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31547330
  14. Nr1d1 influenza l'autofagia nei muscoli scheletrici dei giovani di tilapia del Nilo regolando l'espressione ritmica dei geni correlati all'autofagia.  |  Wu, P., et al. 2020. Fish Physiol Biochem. 46: 891-907. PMID: 32072342
  15. L'agonista REV-ERBα GSK4112 attenua il danno epatico acuto indotto da Fas nei topi.  |  Shao, R., et al. 2021. Int J Med Sci. 18: 3831-3838. PMID: 34790059

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

GSK4112, 5 mg

sc-300774
5 mg
$88.00

GSK4112, 10 mg

sc-300774A
10 mg
$202.00