Struttura molecolare di GGTI-2147
GGTI-2147
Applicazione:
GGTI-2147 è un peptidomimetico non tiolo che inibisce la GGTasi I e blocca la geranil-geranilazione di Rap1A.
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
470.6
Formula molecolare:
C28H30N4O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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GGTI-2147 è un peptidomimetico non tiolo permeabile alle cellule che agisce come inibitore forte e selettivo della GGTasi I. Blocca la geranil-geranilazione di Rap1A con un valore IC50 di oltre 60 volte inferiore a quello richiesto per interrompere la farnesilazione di H-Ras. GGTI-2147 è un inibitore di FACE-1.
GGTI-2147 Referenze
- Inibizione della secrezione di insulina indotta dal glucosio e dal calcio da parte delle cellule betaTC3 mediante nuovi inibitori dell'isoprenilazione delle proteine. | Amin, R., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 303: 82-8. PMID: 12235236
- Effetti citotossici sinergici nelle cellule di leucemia mieloide in seguito al cotrattamento con inibitori della farnesiltransferasi e della geranilgeranil transferasi-I. | Morgan, MA., et al. 2003. Leukemia. 17: 1508-20. PMID: 12886237
- Nuovi ruoli per la sottofamiglia rho delle proteine che legano il GTP nella secrezione di insulina indotta dal succinato dalle cellule betaTC3: ulteriori prove a sostegno del meccanismo di rilascio dell'insulina da parte del succinato. | Kowluru, A., et al. 2003. Endocr Res. 29: 363-76. PMID: 14535637
- La deplezione dei substrati per la prenilazione delle proteine aumenta l'apoptosi nelle cellule della granulosa periovulatoria umana. | Rung, E., et al. 2006. Mol Reprod Dev. 73: 1277-83. PMID: 16868926
- La subunità alfa dominante-negativa della farnesil- e geraniltransferasi inibisce la secrezione di insulina stimolata dal glucosio, ma non quella stimolata da KCl, nelle cellule INS 832/13. | Veluthakal, R., et al. 2007. Diabetes. 56: 204-10. PMID: 17192483
- La down-regulation di RhoA è coinvolta nell'azione citotossica delle statine lipofile nelle cellule HepG2. | Maeda, A., et al. 2010. Atherosclerosis. 208: 112-8. PMID: 19683239
- Caratterizzazione dell'attività in vitro di AZD3409, un nuovo inibitore della prenil transferasi. | Appels, NM., et al. 2011. Cancer Chemother Pharmacol. 67: 137-45. PMID: 20229082
- La NADPH ossidasi fagocitica promuove la disfunzione mitocondriale indotta dalle citochine nelle β-cellule pancreatiche: evidenza della regolazione da parte di Rac1. | Subasinghe, W., et al. 2011. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 300: R12-20. PMID: 20943855
- La NADPH ossidasi di tipo fagocitario genera ROS nelle cellule INS 832/13 e nelle isole di ratto: ruolo della prenilazione delle proteine. | Syed, I., et al. 2011. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 300: R756-62. PMID: 21228337
- RhoA regola l'invasione delle cellule di glioma attraverso la via della c-Jun NH2-terminal kinase in condizioni di ipossia. | Tong, JJ., et al. 2012. Oncol Lett. 4: 495-500. PMID: 23741249
- L'inibizione dell'attività della geranilgeraniltransferasi I riduce la densità delle spine nel sistema nervoso centrale. | Yuan, M., et al. 2015. Hippocampus. 25: 373-84. PMID: 25330763
- La prenilazione di Rac1 mediata da GGTI degli astrociti regola l'espressione di NF-κB e promuove l'apoptosi neuronale in seguito a ipossia/ischemia. | Gao, S., et al. 2016. Neuropharmacology. 103: 44-56. PMID: 26690896
- Lo stress metabolico induce la degradazione mediata dalla Caspasi-3 e l'inattivazione delle attività di farnesil e geranilgeranil transferasi nelle cellule β pancreatiche. | Veluthakal, R., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 39: 2110-2120. PMID: 27802439
Inibitore di:
Enzyme, FACE-1, e GGTase.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
GGTI-2147, 250 µg | sc-221669 | 250 µg | $264.00 |