Struttura molecolare di Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, Numero CAS: 91683-38-4
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4)
Vedere citazioni di prodotto (2)
Nomi alternativi:
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide also known as 1-O-Gemfibrozil-beta-D-glucuronide; 1-[5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoate] β-D-Glucopyranuroic Acid; Gemfibrozil Glucuronide
Applicazione:
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide è un inibitore irreversibile del P450 2C8 e un metabolita principale del gemfibrozil
Numero CAS:
91683-38-4
Peso molecolare:
426.46
Formula molecolare:
C21H30O9
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).
LINK RAPIDI
Informazioni ordini
Citazioni prodotti
Descrizione
Informazione tecnica
Informazioni di sicurezza
SDS & Certificato d'analisi
Il gemfibrozil 1-O-β-glucuronide è un metabolita attivo formato attraverso la biotrasformazione del gemfibrozil per azione degli enzimi glucuronosiltransferasi. Nella ricerca biochimica, questo composto viene utilizzato per studiare la cinetica chimica e il metabolismo del gemfibrozil, nonché il ruolo della glucuronidazione nella clearance del farmaco. Serve come sostanza di riferimento per lo sviluppo e la convalida di metodi analitici come la cromatografia liquida accoppiata alla spettrometria di massa (LC-MS), che vengono utilizzati per monitorare i livelli di gemfibrozil e dei suoi metaboliti nei campioni biologici. La ricerca sul gemfibrozil 1-O-β-glucuronide contribuisce a una più ampia comprensione del metabolismo degli agenti regolatori dei lipidi e dei fattori che influenzano la loro biotrasformazione. Il composto viene anche utilizzato in studi in vitro per esaminare le interazioni tra i metaboliti e le proteine di trasporto, come quelle coinvolte nell'escrezione renale ed epatica.
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4) Referenze
- Il gemfibrozil e il suo glucuronide inibiscono l'assorbimento epatico mediato dall'anione organico polipeptide 2 (OATP2/OATP1B1:SLC21A6) e il metabolismo mediato dal CYP2C8 della cerivastatina: analisi del meccanismo dell'interazione farmaco-farmaco clinicamente rilevante tra cerivastatina e gemfibrozil. | Shitara, Y., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 228-36. PMID: 15194707
- La glucuronidazione dell'atorvastatina è inibita in modo minimo e non selettivo dai fibrati gemfibrozil, fenofibrato e acido fenofibrico. | Goosen, TC., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1315-24. PMID: 17470524
- L'ossidazione benzilica del gemfibrozil-1-O-beta-glucuronide da parte del P450 2C8 porta all'alchilazione dell'eme e all'inibizione irreversibile. | Baer, BR., et al. 2009. Chem Res Toxicol. 22: 1298-309. PMID: 19445523
- Il gemfibrozil aumenta notevolmente le concentrazioni plasmatiche del montelukast: un ruolo non riconosciuto del CYP2C8 nel metabolismo del montelukast. | Karonen, T., et al. 2010. Clin Pharmacol Ther. 88: 223-30. PMID: 20592724
- Valutazione dell'inibizione del CYP2C8 in vitro: utilità del montelukast come substrato sonda selettivo del CYP2C8. | VandenBrink, BM., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 1546-54. PMID: 21697463
- Il gemfibrozil è un forte inattivatore del CYP2C8 in dosi multiple molto piccole. | Honkalammi, J., et al. 2012. Clin Pharmacol Ther. 91: 846-55. PMID: 22472994
- Modellazione meccanicistica per prevedere le interazioni farmaco-farmaco mediate da trasportatori ed enzimi della repaglinide. | Varma, MV., et al. 2013. Pharm Res. 30: 1188-99. PMID: 23307347
- Studio QSAR 2D per il glucuronide di Gemfibrozil come inibitore del CYP2C8 basato sul meccanismo. | Taxak, N. and Bharatam, PV. 2013. Indian J Pharm Sci. 75: 680-7. PMID: 24591743
- Razionalizzazione quantitativa delle interazioni farmacologiche del Gemfibrozil: Considerazione dell'interazione trasportatori-enzimi e del ruolo del metabolita circolante Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide. | Varma, MV., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1108-18. PMID: 25941268
- Disposizione epatica del Gemfibrozil e del suo principale metabolita Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide. | Kimoto, E., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 3943-52. PMID: 26378985
- Alterazione della farmacocinetica endovenosa e orale del valsartan attraverso l'uso concomitante di gemfibrozil nei ratti. | Yang, SJ., et al. 2016. Biopharm Drug Dispos. 37: 245-51. PMID: 26663350
- Ruolo del gemfibrozil come inibitore del CYP2C8 e dei trasportatori di membrana. | Tornio, A., et al. 2017. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 13: 83-95. PMID: 27548563
- Utilizzo della modellazione PBPK per valutare il potenziale di una significativa interazione farmaco-farmaco tra clopidogrel e Dasabuvir: Una prospettiva scientifica. | Arya, V., et al. 2017. Clin Pharmacol Ther. 102: 578-580. PMID: 28444890
- Spugne cristalline come metodo sensibile e veloce per l'identificazione dei metaboliti: Applicazione al Gemfibrozil e ai suoi metaboliti di fase I e II. | Rosenberger, L., et al. 2020. Drug Metab Dispos. 48: 587-593. PMID: 32434832
- Un metodo cocktail automatizzato per la valutazione in vitro dell'inibizione diretta e tempo-dipendente dei nove principali enzimi del citocromo P450 - applicazione per stabilire la selettività dell'inibitore CYP2C8. | Kahma, H., et al. 2021. Eur J Pharm Sci. 162: 105810. PMID: 33753217
Inibitore di:
CYP2C8.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 500 µg | sc-221665C | 500 µg | $333.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 1 mg | sc-221665 | 1 mg | $510.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 1 mg | sc-221665-CW | 1 mg | $667.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 2 mg | sc-221665A | 2 mg | $859.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 5 mg | sc-221665B | 5 mg | $1613.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 5 mg | sc-221665B-CW | 5 mg | $1769.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 10 mg | sc-221665D | 10 mg | $2913.00 | |||
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide, 25 mg | sc-221665E | 25 mg | $6171.00 |