Date published: 2025-9-7

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FK-866 (CAS 658084-64-1)

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Nomi alternativi:
K 22.175; N-[4-(1-benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-2E-propenamide
Applicazione:
FK-866 è un inibitore non competitivo altamente specifico della NAMPT
Numero CAS:
658084-64-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
391.5
Formula molecolare:
C24H29N3O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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È stato dimostrato che FK-866 induce l'apoptosi attraverso l'inibizione non competitiva e specifica della PBEF (nicotamide fosforibosiltransferasi, NAMPT). Il PBEF (NAMPT) è un enzima regolatore chiave che media la biosintesi di NAD+ nelle cellule. Gli studi meccanici dimostrano che questo composto contiene un sito attivo enzimatico della visfatina ottimizzato per il legame e l'inibizione della nicotinammide. La visfatina contiene inoltre una struttura simile a quella dell'insulina e ne imita le azioni legandosi ai recettori dell'insulina.


FK-866 (CAS 658084-64-1) Referenze

  1. L'FK866, un inibitore non competitivo altamente specifico della nicotinamide fosforibosiltransferasi, rappresenta un nuovo meccanismo di induzione dell'apoptosi delle cellule tumorali.  |  Hasmann, M. and Schemainda, I. 2003. Cancer Res. 63: 7436-42. PMID: 14612543
  2. Potere antiangiogenico di FK866/K22.175, un nuovo inibitore della biosintesi intracellulare di NAD, nel carcinoma a cellule renali murino.  |  Drevs, J., et al. 2003. Anticancer Res. 23: 4853-8. PMID: 14981935
  3. Struttura cristallina della visfatina/pre-B cell colony-enhancing factor 1/nicotinamide phosphoribosyltransferase, libera e in complesso con l'agente antitumorale FK-866.  |  Kim, MK., et al. 2006. J Mol Biol. 362: 66-77. PMID: 16901503
  4. Estensione della durata di vita delle cellule umane da parte della nicotinamide fosforibosiltransferasi.  |  van der Veer, E., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 10841-5. PMID: 17307730
  5. La deplezione di NAD mediante FK866 induce l'autofagia.  |  Billington, RA., et al. 2008. Autophagy. 4: 385-7. PMID: 18227641
  6. Il gene della nicotinammide mononucleotide adeniltransferasi 1 NMNAT1 regola la morfogenesi dei dendriti e degli assoni neuronali in vitro.  |  Zhao, H., et al. 2011. Chin Med J (Engl). 124: 3373-7. PMID: 22088538
  7. Ipofosfatemia correlata all'epatectomia: un nuovo fattore fosfaturico nell'asse fegato-rene.  |  Nomura, K., et al. 2014. J Am Soc Nephrol. 25: 761-72. PMID: 24262791
  8. L'inibitore della nicotinammide fosforibosiltransferasi è un nuovo candidato terapeutico in modelli murini di lesioni polmonari infiammatorie.  |  Moreno-Vinasco, L., et al. 2014. Am J Respir Cell Mol Biol. 51: 223-8. PMID: 24588101
  9. La NAMPT regola la biogenesi dei mitocondri attraverso il metabolismo del NAD e le proteine leganti il calcio durante la contrazione del muscolo scheletrico.  |  Kim, JS., et al. 2014. J Exerc Nutrition Biochem. 18: 259-66. PMID: 25566462
  10. L'energia nutrizionale stimola la produzione di NAD+ per promuovere la PARsilazione mediata da tankyrase nelle cellule di insulinoma.  |  Zhong, L., et al. 2015. PLoS One. 10: e0122948. PMID: 25876076
  11. La sensibilità dell'espressione dell'mRNA della visfatina del tessuto adiposo all'endotossemia indotta dal lipopolisaccaride è aumentata dall'ovariectomia nei ratti femmina.  |  Iwasa, T., et al. 2016. Int Immunopharmacol. 35: 243-247. PMID: 27083000
  12. La nicotinamide fosforibosiltransferasi attenua la risposta al metotrexato nell'artrite idiopatica giovanile e in vitro.  |  Funk, RS., et al. 2016. Clin Transl Sci. 9: 149-57. PMID: 27166432
  13. L'inibitore della nicotinamide fosforibosiltransferasi sensibilizza le cellule di glioblastoma alla temozolomide attraverso l'attivazione della via di segnalazione ROS/JNK.  |  Feng, J., et al. 2016. Biomed Res Int. 2016: 1450843. PMID: 28097126
  14. Consegna mirata di inibitori citotossici della NAMPT mediante coniugati anticorpo-farmaco.  |  Neumann, CS., et al. 2018. Mol Cancer Ther. 17: 2633-2642. PMID: 30242091
  15. L'FK866 attenua il danno polmonare acuto indotto dalla sepsi attraverso l'autofagia c-jun-N-terminal kinase (JNK) dipendente.  |  Zheng, Q., et al. 2020. Life Sci. 250: 117551. PMID: 32179075
  16. L'FK866 inibisce le metastasi del cancro colorettale riducendo i livelli di NAD+ nei fibroblasti associati al cancro.  |  Xie, H., et al. 2022. Genes Genomics. 44: 1531-1541. PMID: 36214983

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

FK-866, 5 mg

sc-205325
5 mg
$140.00

FK-866, 10 mg

sc-205325A
10 mg
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