Date published: 2025-9-10

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eIF-2α Inhibitor II, Sal003 (CAS 1164470-53-4)

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Nomi alternativi:
3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[(4-chlorophenyl)carbamothioylamino]ethyl]prop-2-enamide
Applicazione:
eIF-2α Inhibitor II, Sal003 è un potente analogo cellula-permeabile dell'inibitore della fosfatasi eIF2α, Salubrinal.
Numero CAS:
1164470-53-4
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
463.21
Formula molecolare:
C18H15Cl4N3OS
Informazioni supplementari:
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L'inibitore II dell'eIF-2α, Sal003, è un potente analogo cellula-permeabile dell'inibitore della fosfatasi dell'eIF2alfa, salubrinale (sc-202332), con una maggiore solubilità acquosa. Questo composto ha dimostrato di prevenire la de-fosforilazione di eIF-2alfa, che ha dimostrato di regolare la fase tardiva del potenziamento a lungo termine (LTP) e della memoria (LTM). È stato dimostrato che l'aumento dello stato fosforilato di eIF-2alfa impedisce l'LTP e sopprime la memoria nei topi.


eIF-2α Inhibitor II, Sal003 (CAS 1164470-53-4) Referenze

  1. L'avvio della sintesi proteica da parte del virus dell'epatite C è refrattario alla ridotta disponibilità del complesso ternario eIF2.GTP.Met-tRNA(i)(Met).  |  Robert, F., et al. 2006. Mol Biol Cell. 17: 4632-44. PMID: 16928960
  2. La fosforilazione di eIF2alfa regola in modo bidirezionale il passaggio dalla plasticità sinaptica a breve a quella a lungo termine e la memoria.  |  Costa-Mattioli, M., et al. 2007. Cell. 129: 195-206. PMID: 17418795
  3. Una nuova funzione delle eIF2alfa chinasi come induttori della via di segnalazione della fosfoinositide-3 chinasi.  |  Kazemi, S., et al. 2007. Mol Biol Cell. 18: 3635-44. PMID: 17596516
  4. Le chinasi eIF2alfa PERK e PKR attivano la glicogeno sintasi chinasi 3 per promuovere la degradazione proteasomica di p53.  |  Baltzis, D., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 31675-87. PMID: 17785458
  5. La PKR e la chinasi del reticolo endoplasmatico PKR-like inducono la degradazione proteasoma-dipendente della ciclina D1 attraverso un meccanismo che richiede la fosforilazione del fattore di iniziazione eucariotico 2alfa.  |  Raven, JF., et al. 2008. J Biol Chem. 283: 3097-3108. PMID: 18063576
  6. Il consolidamento della memoria di riconoscimento degli oggetti richiede la fosforilazione di eIF2α nell'ippocampo, dipendente dalla chinasi HRI.  |  ILL-Raga, G., et al. 2013. Hippocampus. 23: 431-6. PMID: 23418065
  7. La soppressione delle chinasi eIF2α allevia i deficit di plasticità e memoria legati alla malattia di Alzheimer.  |  Ma, T., et al. 2013. Nat Neurosci. 16: 1299-305. PMID: 23933749
  8. La disfosforilazione di eIF2α nell'amigdala basolaterale media il riconsolidamento della memoria della droga.  |  Jian, M., et al. 2014. J Neurosci. 34: 10010-21. PMID: 25057203
  9. Neuroprotezione e ripristino della barriera emato-encefalica grazie al salubrinale dopo una ferita da taglio corticale.  |  Barreda-Manso, MA., et al. 2017. J Cell Physiol. 232: 1501-1510. PMID: 27753092
  10. La fosforilazione di eIF2α sopprime l'attivazione di p53 e l'apoptosi indotta dal cisplatino attenuando lo stress ossidativo attraverso l'espressione di HO-1 mediata da ATF4 in cellule tubulari prossimali umane.  |  Ju, SM., et al. 2017. Int J Mol Med. 40: 1957-1964. PMID: 29039478
  11. La traduzione di proteine nel Nucleo Accumbens è disregolata durante l'astinenza da cocaina e necessaria per l'espressione dell'incubazione del desiderio di cocaina.  |  Werner, CT., et al. 2018. J Neurosci. 38: 2683-2697. PMID: 29431650
  12. PERK regola la sensibilità del glioblastoma allo stress ER, pur promuovendo la resistenza alle radiazioni.  |  Dadey, DYA., et al. 2018. Mol Cancer Res. 16: 1447-1453. PMID: 29991528
  13. Una risposta integrata allo stress tramite PKR sopprime i tumori HER2+ e migliora la terapia con trastuzumab.  |  Darini, C., et al. 2019. Nat Commun. 10: 2139. PMID: 31086176
  14. L'espansione delle cellule satelliti è mediata dalla traduzione di Tacc3 dipendente da P-eIF2α.  |  Fujita, R., et al. 2021. Development. 148: PMID: 33318147
  15. Il Sal003 ha alleviato la degenerazione del disco intervertebrale inibendo l'apoptosi e la degradazione della matrice extracellulare attraverso la soppressione della via dello stress del reticolo endoplasmatico nei ratti.  |  Chen, Y., et al. 2023. Front Pharmacol. 14: 1095307. PMID: 36744257

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eIF-2α Inhibitor II, Sal003, 5 mg

sc-221582
5 mg
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