Date published: 2025-9-7

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CCT128930 (CAS 885499-61-6)

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Nomi alternativi:
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine
Applicazione:
CCT128930 è un inibitore potente, ATP-competitivo e selettivo di Akt2
Numero CAS:
885499-61-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
341.84
Formula molecolare:
C18H20ClN5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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CCT128930 è un inibitore potente, ATP-competitivo e selettivo di Akt2 (IC50: 6 nM). CCT128930 ha dimostrato una marcata attività antiproliferativa contro le linee cellulari tumorali umane con deficit di PTEN, tra cui le cellule di glioblastoma umano U87MG, le cellule di carcinoma prostatico umano LNCaP e le cellule di carcinoma prostatico umano PC3 (GI50: U87MG = 6,3 muM, LNCaP = 0,35 mumol/L e PC3 = 1,9 mumol/L). Inoltre, CCT128930 causa un arresto G1 nelle cellule di glioblastoma umano U87MG PTEN-null e un blocco della via Akt.


CCT128930 (CAS 885499-61-6) Referenze

  1. Farmacologia preclinica, attività antitumorale e sviluppo di marcatori farmacodinamici per il nuovo e potente inibitore di AKT CCT128930.  |  Yap, TA., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 360-71. PMID: 21191045
  2. CCT128930 induce arresto del ciclo cellulare, danno al DNA e autofagia indipendentemente dall'inibizione di Akt.  |  Wang, FZ., et al. 2014. Biochimie. 103: 118-25. PMID: 24793486
  3. Scoperta di stabilizzatori interdominio: un nuovo sistema di analisi per gli inibitori allosterici di akt.  |  Fang, Z., et al. 2015. ACS Chem Biol. 10: 279-88. PMID: 24959717
  4. Le alterazioni epigenetiche di EGFR hanno un ruolo importante nei melanomi cutanei resistenti agli inibitori di BRAF.  |  Wang, J., et al. 2015. J Invest Dermatol. 135: 532-541. PMID: 25243790
  5. L'inibizione della fosfo-S6 chinasi, una proteina coinvolta nella risposta adattativa compensativa, aumenta l'efficacia del paclitaxel nel ridurre la vitalità delle cellule di cancro ovarico attaccate alla matrice.  |  Choi, JI., et al. 2016. PLoS One. 11: e0155052. PMID: 27148873
  6. L'idrogeno ad alta concentrazione protegge il cuore di topo dal danno da ischemia/riperfusione attraverso l'attivazione della viaPI3K/Akt1.  |  Chen, O., et al. 2017. Sci Rep. 7: 14871. PMID: 29093541
  7. Gli inibitori della chinasi AKT aumentano l'espressione dell'mRNA del recettore LDL attraverso due diversi meccanismi.  |  Bjune, K., et al. 2019. PLoS One. 14: e0218537. PMID: 31216345
  8. I neutrofili che si dirigono verso la retina scatenano la patologia nella degenerazione maculare senile precoce.  |  Ghosh, S., et al. 2019. Commun Biol. 2: 348. PMID: 31552301
  9. Dual-Targeting di AKT2 ed ERK nelle cellule simil-cancro del neuroblastoma.  |  Kim, KW., et al. 2019. Oncotarget. 10: 5645-5659. PMID: 31608140
  10. CCT128930 induce l'arresto in fase G1 e l'apoptosi e potenzia sinergicamente l'efficacia antitumorale di VS5584 nelle cellule di osteosarcoma umano.  |  Sun, JY., et al. 2020. Biomed Pharmacother. 130: 110544. PMID: 32721630
  11. Rettifica a 'CCT128930 induce l'arresto della fase G1 e l'apoptosi e aumenta sinergicamente l'efficacia antitumorale di VS5584 nelle cellule di osteosarcoma umano' [Biomed. Pharmacother. 130 (2020) 110544].  |  Sun, JY., et al. 2020. Biomed Pharmacother. 132: 110931. PMID: 33254436
  12. CCT128930 è un nuovo e potente antagonista del canale TRPM7.  |  Guan, Z., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 560: 132-138. PMID: 33989904
  13. Modulatori di TRPM7 e suo potenziale come bersaglio farmacologico per i tumori cerebrali.  |  Ji, D., et al. 2022. Cell Calcium. 101: 102521. PMID: 34953296
  14. La repressione dell'esportatore di ferro ferroportina può contribuire al sovraccarico di ferro degli epatociti nei soggetti affetti da diabete di tipo 2.  |  Qiu, R., et al. 2022. Mol Metab. 66: 101644. PMID: 36436807
  15. Il PM2,5 induce malformazioni cardiache attraverso la via di segnalazione PI3K/akt2/mTORC1 nelle larve di zebrafish.  |  Jiang, Y., et al. 2023. Environ Pollut. 323: 121306. PMID: 36804889

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

CCT128930, 5 mg

sc-364459
5 mg
$153.00

CCT128930, 10 mg

sc-364459A
10 mg
$286.00