Date published: 2025-9-8

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BYK204165 (CAS 1104546-89-5)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
PARP Inhibitor XIV; 4-[(1-Methyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-1,3(2H,4H)-isoquinolinedione
Applicazione:
BYK204165 è un inibitore potente e selettivo di PARP-1
Numero CAS:
1104546-89-5
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
252.27
Formula molecolare:
C15H12N2O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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BYK204165, noto anche come PARP Inhibitor XIV, è un composto isochinolinedione permeabile alle cellule che inibisce in modo potente e selettivo la PARP-1 (poli (ADP-ribosio) polimerasi 1). PARP1 è un enzima nucleare coinvolto nella regolazione di vari processi cellulari come la differenziazione, la proliferazione e la trasformazione tumorale. È anche coinvolto nella regolazione degli eventi molecolari coinvolti nel recupero delle cellule da danni al DNA. La potenza di BYK204165 è simile o superiore a quella della maggior parte degli attuali inibitori standard di PARP-1 (solo leggermente inferiore a quella di PJ34) ed è 100 volte selettiva per PARP-1 rispetto a PARP-2.


BYK204165 (CAS 1104546-89-5) Referenze

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  2. Gli effetti differenziali dell'inibizione della poli(ADP-ribosio) polimerasi sulla riparazione della rottura del DNA nelle cellule umane sono stati rivelati con il virus di Epstein-Barr.  |  Ma, W., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 6590-5. PMID: 22493268
  3. Effetti citotossici della fascaplysin contro linee cellulari di carcinoma polmonare a piccole cellule.  |  Hamilton, G. 2014. Mar Drugs. 12: 1377-89. PMID: 24608973
  4. MacroH2A1.1 e PARP-1 cooperano per regolare la trascrizione promuovendo l'acetilazione di H2B mediata da CBP.  |  Chen, H., et al. 2014. Nat Struct Mol Biol. 21: 981-9. PMID: 25306110
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  7. Analisi integrate di genomica, epigenomica ed espressione di linee cellulari di cancro ovarico.  |  Papp, E., et al. 2018. Cell Rep. 25: 2617-2633. PMID: 30485824
  8. Il fattore 1 di barriera-autointegrazione (Banf1) regola l'attività della poli [ADP-ribosio] polimerasi 1 (PARP1) in seguito a danno ossidativo del DNA.  |  Bolderson, E., et al. 2019. Nat Commun. 10: 5501. PMID: 31796734
  9. Rivelazione dei meccanismi selettivi degli inibitori di PARP-1 e PARP-2 attraverso molteplici metodi computazionali.  |  Hu, H., et al. 2020. PeerJ. 8: e9241. PMID: 32509471
  10. L'interazione funzionale tra l'ADP-ribosilazione e la fosforilazione dell'istone H2B controlla l'adipogenesi.  |  Huang, D., et al. 2020. Mol Cell. 79: 934-949.e14. PMID: 32822587
  11. Il trattamento combinato con inibitori di PARP-1 e cisplatino attenua la crescita del cancro cervicale attraverso cambiamenti nell'espressione genica guidati da Fos.  |  Gupte, R., et al. 2022. Mol Cancer Res. 20: 1183-1192. PMID: 35503086
  12. L'analisi multiomica dell'asse NAD+-PARP1 rivela un ruolo dell'ADP-ribosilazione sito-specifica nello splicing delle cellule staminali embrionali.  |  Jones, A. and Kraus, WL. 2022. Genes Dev. 36: 601-617. PMID: 35654456
  13. L'Hypoxia-inducible factor-1α e la poli [ADP ribosio] polimerasi 1 regolano cooperativamente l'espressione di Notch3 in condizioni di ipossia attraverso un meccanismo non canonico.  |  Nakamura, H., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 102137. PMID: 35714766
  14. La PARP1 mediata dalla PARilazione contribuisce alla progressione miogenica e alla risposta trascrizionale dei glucocorticoidi.  |  Tan, A., et al. 2023. Cell Death Discov. 9: 133. PMID: 37087471

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

BYK204165, 5 mg

sc-214642
5 mg
$106.00

BYK204165, 25 mg

sc-214642A
25 mg
$437.00