Date published: 2025-10-2

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BX-912 (CAS 702674-56-4)

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Nomi alternativi:
N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
Applicazione:
BX-912 è un inibitore potente e selettivo di PDK-1 che induce apoptosi
Numero CAS:
702674-56-4
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
471.35
Formula molecolare:
C20H23BrN8O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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BX-912 è un inibitore della 3-fosfoinositide-chinasi-1 (PDK-1). BX-912 sopprime la crescita in diverse linee cellulari e induce anche l'apoptosi. Le linee cellulari con livelli elevati di AKT sono >30 volte più sensibili all'inibizione di PDK1 da parte di BX-912. Questo composto è un inibitore competitivo di PDK1, il che indica che si lega alla tasca di legame dell'ATP per inibire la fosforilazione. BX-912 ottiene questo risultato grazie al backbone aminopirimidinico, che adotta una conformazione simile a quella dell'ATP nel sito attivo di PDK1. BX-912 inibisce potentemente la crescita delle cellule PC-3 in soft agar, mostrando un IC50 di 320 nM.


BX-912 (CAS 702674-56-4) Referenze

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  2. La gara per lo sviluppo di inibitori della via della fosfoinositide 3-chinasi/Akt/mammalian target of rapamycin è stata vinta.  |  Granville, CA., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 679-89. PMID: 16467077
  3. La via PI3K/Akt come bersaglio nel trattamento dei tumori ematologici.  |  Kawauchi, K., et al. 2009. Anticancer Agents Med Chem. 9: 550-9. PMID: 19519296
  4. Identificazione, attività in vitro e modalità d'azione di inibitori della fosfoinositide-dipendente-1 chinasi come molecole antimicotiche.  |  Baxter, BK., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 502-10. PMID: 21294551
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  6. Il bersaglio simultaneo di PI3Kδ e di una via MEK1/2-Erk1/2 PI3Kδ-dipendente per la terapia della leucemia linfoblastica acuta a cellule B pediatrica.  |  Wang, X., et al. 2014. Oncotarget. 5: 10732-44. PMID: 25313141
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  10. La proteina chinasi 1 fosfoinositide-dipendente è un potenziale nuovo bersaglio terapeutico nel linfoma a cellule mantellari.  |  Maegawa, S., et al. 2018. Exp Hematol. 59: 72-81.e2. PMID: 29287939
  11. Effetti dell'inibizione dell'espressione di PDK-1 nelle cellule staminali mesenchimali del midollo osseo sulla differenziazione degli osteoblasti in vitro.  |  Bai, Y., et al. 2021. Mol Med Rep. 23: PMID: 33300048
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  13. Significato clinico e paesaggio immunitario degli lncRNA legati alla cuproptosi nel carcinoma renale a cellule chiare: un'analisi bioinformatica.  |  Li, D., et al. 2022. Ann Transl Med. 10: 1235. PMID: 36544675
  14. Paesaggio completo degli inflammasomi IPAF nel pan-cancro: Una ricerca omica di massa e la validazione del sequenziamento di una singola cellula.  |  Dong, CC., et al. 2023. Comput Biol Med. 155: 106622. PMID: 36780800

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