Date published: 2025-9-17

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BRL 54443 (CAS 57477-39-1)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
5-Hydroxy-3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indole; 3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol
Applicazione:
BRL 54443 è un potente agonista di SR-1E e SR-1F
Numero CAS:
57477-39-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
230.31
Formula molecolare:
C14H18N2O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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BRL 54443 è un potente agonista dei recettori 5-HT1E/1F (i valori di pEC50 sono rispettivamente 8,5 e 8,6). Induce la contrazione aortica di topo mediata dal recettore 5-HT2A in vitro (pEC50 = 6,52). Mostra una selettività > 30 volte rispetto ad altri recettori 5-HT e dopaminergici (i valori di pKi sono 8,7, 8,9, 7,2, 6,9, 7,2, 5,9, 7,0, 6,5, < 6, < 6, 6,3 e 6,2 per i recettori umani 5-HT1E1F, 1A, 1B, 1D, 2A, 2B, 2C, 4, 7, D2 e D3 rispettivamente).


BRL 54443 (CAS 57477-39-1) Referenze

  1. Caratterizzazione del recettore della serotonina che media la contrazione nell'aorta toracica di topo e dell'accoppiamento delle vie di segnale.  |  McKune, CM. and Watts, SW. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 297: 88-95. PMID: 11259531
  2. Contrazione indotta dalla serotonina nelle arterie di resistenza mesenteriche: segnalazione e cambiamenti nell'ipertensione da sale con acetato di desossicorticosterone.  |  Watts, SW. 2002. Hypertension. 39: 825-9. PMID: 11897772
  3. La 5-idrossitriptamina modula la produzione di citochine e chemochine nei monociti umani stimolati da LPS attraverso la stimolazione di diversi sottotipi 5-HTR.  |  Dürk, T., et al. 2005. Int Immunol. 17: 599-606. PMID: 15802305
  4. Biosensore ottico non invasivo per il dosaggio di recettori accoppiati a proteine G endogene in cellule aderenti.  |  Fang, Y., et al. 2007. J Pharmacol Toxicol Methods. 55: 314-22. PMID: 17207642
  5. Panoramica sui recettori 5-HT e sul loro ruolo nella fisiologia e nella patologia del sistema nervoso centrale.  |  Filip, M. and Bader, M. 2009. Pharmacol Rep. 61: 761-77. PMID: 19903999
  6. La 5-idrossitriptamina induce la ciclossigenasi-2 nelle cellule muscolari lisce vascolari di ratto: Meccanismi che coinvolgono l'attivazione di Src, PKC e MAPK [corretto].  |  Machida, T., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 656: 19-26. PMID: 21262218
  7. La modulazione serotoninergica come trattamento efficace per la sindrome di Dravet in un modello mutante di Zebrafish.  |  Sourbron, J., et al. 2016. ACS Chem Neurosci. 7: 588-98. PMID: 26822114
  8. La 5-HT modula il flusso vasopressorio mesenterico del ratto attraverso i recettori simpaticolitici 5-HT1D.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1224-1231. PMID: 28771848
  9. Approfondimenti strutturali sulla regolazione dei lipidi e dei ligandi dei recettori della serotonina.  |  Xu, P., et al. 2021. Nature. 592: 469-473. PMID: 33762731
  10. Struttura dei recettori della serotonina: basi molecolari dell'attivazione e della modulazione recettoriale.  |  Zweckstetter, M., et al. 2021. Signal Transduct Target Ther. 6: 243. PMID: 34145221
  11. Clonazione molecolare e caratterizzazione funzionale di tre geni del recettore 5-HT (HTR1B, HTR1E e HTR1F) nei polli.  |  Sun, C., et al. 2021. Genes (Basel). 12: PMID: 34207786

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

BRL 54443, 10 mg

sc-203855
10 mg
$118.00

BRL 54443, 50 mg

sc-203855A
50 mg
$465.00