Date published: 2025-9-12

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BAY 73-6691 (CAS 794568-92-6)

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Nomi alternativi:
1-(2-Chlorophenyl)-6-[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-methylpropyl]-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4-one
Applicazione:
BAY 73-6691 è un inibitore potente e selettivo della fosfodiesterasi 9
Numero CAS:
794568-92-6
Peso molecolare:
356.73
Formula molecolare:
C15H12ClF3N4O
Informazioni supplementari:
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BAY 73-6691 è un inibitore potente e selettivo dell'enzima fosfodiesterasi 9 (PDE9), che svolge un ruolo cruciale nella via di segnalazione del guanosin monofosfato ciclico (cGMP). Inibendo la PDE9, BAY 73-6691 aumenta i livelli di cGMP nelle cellule, modulando così diverse funzioni cellulari che dipendono da questa via di segnalazione. L'aumento della concentrazione di cGMP può influenzare la regolazione dei canali ionici, dei livelli di calcio intracellulare e di altri processi molecolari critici per la funzione e la comunicazione cellulare. In contesti di ricerca, BAY 73-6691 viene utilizzato per studiare il ruolo della via del cGMP nei processi cellulari e per indagare i potenziali bersagli terapeutici per le malattie in cui è implicata la disregolazione del cGMP. La sua azione selettiva sulla PDE9 lo rende uno strumento prezioso per analizzare i contributi specifici di questo enzima alle reti di segnalazione cellulare e per comprendere come la modulazione dei livelli di cGMP possa influenzare la fisiologia e la patologia cellulare in vari modelli sperimentali.


BAY 73-6691 (CAS 794568-92-6) Referenze

  1. Il nuovo inibitore selettivo della PDE9 BAY 73-6691 migliora l'apprendimento e la memoria nei roditori.  |  van der Staay, FJ., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 908-18. PMID: 18674549
  2. L'inibizione della fosfodiesterasi 9A riduce l'adesione in vitro stimolata da citochine dei neutrofili di individui affetti da anemia falciforme.  |  Miguel, LI., et al. 2011. Inflamm Res. 60: 633-42. PMID: 21336703
  3. L'inibizione dell'acetilcolinesterasi e della fosfodiesterasi-9A ha effetti diversi sull'LTP precoce e tardivo dell'ippocampo.  |  Kroker, KS., et al. 2012. Neuropharmacology. 62: 1964-74. PMID: 22245562
  4. L'inibizione della fosfodiestrasi 9 induce l'accumulo di cGMP e l'apoptosi nelle linee cellulari di cancro al seno umano MCF-7 e MDA-MB-468.  |  Saravani, R., et al. 2012. Cell Prolif. 45: 199-206. PMID: 22469131
  5. L'effetto degli inibitori della fosfodiesterasi sull'estinzione della preferenza condizionata per il luogo indotta dalla cocaina nei topi.  |  Liddie, S., et al. 2012. J Psychopharmacol. 26: 1375-82. PMID: 22596207
  6. L'inibizione della fosfodiesterasi-9 (PDE9) con BAY 73-6691 aumenta il rilassamento dei corpi cavernosi mediato dalla via dell'ossido nitrico-GMP ciclico nei topi.  |  da Silva, FH., et al. 2013. Int J Impot Res. 25: 69-73. PMID: 23034509
  7. Profilo farmacologico psicostimolante della paraxantina, il principale metabolita della caffeina nell'uomo.  |  Orrú, M., et al. 2013. Neuropharmacology. 67: 476-84. PMID: 23261866
  8. L'inibizione della PDE9A corregge i deficit di plasticità sinaptica e di cognizione indotti dalla beta amiloide.  |  Kroker, KS., et al. 2014. Neurobiol Aging. 35: 2072-8. PMID: 24746365
  9. L'effetto di un inibitore selettivo della fosfodiesterasi-9 sullo stress ossidativo, l'infiammazione e la citotossicità nei neutrofili di pazienti con anemia falciforme.  |  Barbosa, MC., et al. 2016. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 118: 271-8. PMID: 26346295
  10. Effetti protettivi di BAY 73-6691, un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 9, sullo stress ossidativo indotto dai peptidi amiloidi-β in modelli di malattia di Alzheimer in vivo e in vitro.  |  Li, J., et al. 2016. Brain Res. 1642: 327-335. PMID: 27071547
  11. Salvataggio farmacologico del potenziamento a lungo termine nelle sinapsi affette da Alzheimer.  |  Prieto, GA., et al. 2017. J Neurosci. 37: 1197-1212. PMID: 27986924
  12. La fosfodiesterasi 9 (PDE9) regola il rilassamento della muscolatura liscia tracheale bovina.  |  Tajima, T., et al. 2018. J Vet Med Sci. 80: 499-502. PMID: 29386424
  13. Progettazione, sintesi e valutazione biologica di nuovi derivati pirimidinici come inibitori della PDE9.  |  Wu, XN., et al. 2018. Acta Pharm Sin B. 8: 615-628. PMID: 30109185
  14. Idrolisi del nucleotide ciclico non canonico cUMP da parte di PDE9A: cinetica e modalità di legame.  |  Scharrenbroich, J., et al. 2019. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 392: 199-208. PMID: 30443663

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BAY 73-6691, 5 mg

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5 mg
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