Date published: 2025-9-8

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AS-252424 (CAS 900515-16-4)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
5-(5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-ylmethylene)thiazolidine-2,4-dione
Applicazione:
AS-252424 è un inibitore selettivo della PI 3-chinasi p110γ
Numero CAS:
900515-16-4
Purezza:
>98%
Peso molecolare:
305.28
Formula molecolare:
C14H8FNO4S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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AS-252424 è un inibitore potente e selettivo della PI 3-chinasi p110gamma (IC50 = 33 nM) che ha dimostrato di essere selettivo per gli effetti cellulari mediati dalla PI 3-chinasi di classe IB. AS-252424 previene anche la fosforilazione di Akt mediata da C5a nei macrofagi RAW 264.7 con un IC50 di 0,23 muM. AS-252424 è un inibitore della caseina chinasi e della PI 3-chinasi p110 alfa.


AS-252424 (CAS 900515-16-4) Referenze

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  2. Il fattore di crescita insulino-simile-1 regola l'attivazione piastrinica attraverso l'isoforma PI3-Kalpha.  |  Kim, S., et al. 2007. Blood. 110: 4206-13. PMID: 17827385
  3. Ruoli sovrapposti e distinti per le isoforme PI3Kbeta e gamma nella migrazione indotta da S1P di cellule endoteliali umane e di topo.  |  Heller, R., et al. 2008. Cardiovasc Res. 80: 96-105. PMID: 18558630
  4. Segnalazione mediata dalla fosfoinositide 3-chinasi nei neuroni del recettore olfattivo dell'aragosta.  |  Corey, EA., et al. 2010. J Neurochem. 113: 341-50. PMID: 20132480
  5. L'inibizione di PI3K impedisce la proliferazione e la differenziazione dei fibroblasti polmonari umani in miofibroblasti: il ruolo delle isoforme di classe I P110.  |  Conte, E., et al. 2011. PLoS One. 6: e24663. PMID: 21984893
  6. Ruolo chiave della PI3Kγ nell'amplificazione mediata dalla proteina chemiotattica dei monociti-1 della migrazione delle cellule muscolari lisce aortiche indotta da PDGF.  |  Fougerat, A., et al. 2012. Br J Pharmacol. 166: 1643-53. PMID: 22251152
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  9. La fosfoinositide 3-chinasi β, la fosfoinositide 3-chinasi δ e la fosfoinositide 3-chinasi γ mediano gli effetti antinfiammatori del solfato di magnesio.  |  Lee, PY., et al. 2015. J Surg Res. 197: 390-7. PMID: 25972311
  10. Gli inibitori della segnalazione pan-PI3K sinergizzano con gli inibitori di BRAF o MEK per prevenire la crescita delle cellule di melanoma BRAF-mutanti.  |  Sweetlove, M., et al. 2015. Front Oncol. 5: 135. PMID: 26137449
  11. Potenza e farmacocinetica di inibitori di p110γ e δ ad ampio spettro e isoforma specifica nei tumori.  |  Setti, A., et al. 2016. J Recept Signal Transduct Res. 36: 26-36. PMID: 26791581
  12. La fosfoinositide 3-chinasi è coinvolta nella mediazione degli effetti antinfiammatori della vasopressina.  |  Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
  13. L'inibitore selettivo della fosfoinoside-3-chinasi p110δ IPI-3063 sopprime in modo potente la sopravvivenza, la proliferazione e la differenziazione delle cellule B.  |  Chiu, H., et al. 2017. Front Immunol. 8: 747. PMID: 28713374
  14. L'attivazione del recettore RXFP1 da parte della relaxina-2 induce il rilassamento vascolare nei topi attraverso una via accoppiata Gαi2-proteina/PI3Kß/γ/ossido nitrico.  |  Lian, X., et al. 2018. Front Physiol. 9: 1234. PMID: 30233409
  15. La fosfoproteomica identifica le risposte adattive selettive degli inibitori di PI3K nella terapia e nella resistenza delle cellule del cancro al pancreas.  |  Cintas, C., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 2433-2445. PMID: 34552006

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