Date published: 2025-9-6

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ABT 263 (CAS 923564-51-6)

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Nomi alternativi:
Navitoclax
Applicazione:
ABT 263 è un inibitore delle proteine antiapoptotiche Bcl-2
Numero CAS:
923564-51-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
974.61
Formula molecolare:
C47H55ClF3N5O6S3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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ABT 263 è stato progettato per imitare il partner naturale di legame delle proteine del linfoma a cellule B 2 (BCL-2). Funziona legandosi selettivamente alle proteine antiapoptotiche BCL-2 e inibendone l'attività. In molti tipi di cancro, la sovraespressione delle proteine BCL-2 contribuisce alla sopravvivenza e alla proliferazione delle cellule tumorali. Bloccando efficacemente queste proteine, ABT 263 esercita la sua capacità di innescare l'apoptosi in modo specifico nelle cellule tumorali. Studi in vitro hanno dimostrato la sua inibizione dose-dipendente della crescita delle cellule tumorali.


ABT 263 (CAS 923564-51-6) Referenze

  1. Diminuita sensibilità delle cellule di leucemia linfocitica cronica ad ABT-737 e ABT-263 a causa del legame con l'albumina nel sangue.  |  Vogler, M., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 4217-25. PMID: 20601444
  2. Studio di fase I di Navitoclax (ABT-263), un nuovo inibitore della famiglia Bcl-2, in pazienti con carcinoma polmonare a piccole cellule e altri tumori solidi.  |  Gandhi, L., et al. 2011. J Clin Oncol. 29: 909-16. PMID: 21282543
  3. Navitoclax (ABT-263) accelera l'apoptosi durante l'arresto mitotico indotto da farmaci antagonizzando Bcl-xL.  |  Shi, J., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4518-26. PMID: 21546570
  4. ABT-263 sensibilizza le cellule di epatocarcinoma resistenti a TRAIL attraverso la downregolazione della famiglia Bcl-2 di proteine anti-apoptotiche.  |  Wang, G., et al. 2012. Cancer Chemother Pharmacol. 69: 799-805. PMID: 22037880
  5. Scoperta di ABT-263, un inibitore della proteina della famiglia Bcl: osservazioni sul bersaglio di una grande interazione proteina-proteina.  |  Wendt, MD. 2008. Expert Opin Drug Discov. 3: 1123-43. PMID: 23506184
  6. L'up-regulation di p62/sequestosome-1 promuove l'aggregazione/attivazione della caspasi-8 indotta da ABT-263 sull'autofagosoma.  |  Huang, S., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 33654-33666. PMID: 24121507
  7. L'apigenina sensibilizza le cellule del cancro del colon all'attività antitumorale di ABT-263.  |  Shao, H., et al. 2013. Mol Cancer Ther. 12: 2640-50. PMID: 24126433
  8. Metanalisi farmacocinetica/farmacodinamica basata sul meccanismo della trombocitopenia indotta da navitoclax (ABT-263).  |  Kaefer, A., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 74: 593-602. PMID: 25053389
  9. La valutazione dell'attività di ABT-263 in una collezione di linee cellulari tumorali porta a una potente terapia di combinazione per il carcinoma polmonare a piccole cellule.  |  Faber, AC., et al. 2015. Proc Natl Acad Sci U S A. 112: E1288-96. PMID: 25737542
  10. La fosforilazione di Bcl-2 conferisce resistenza alle cellule di leucemia linfatica cronica ai mimetici BH3 ABT-737, ABT-263 e ABT-199 impedendone il legame diretto.  |  Song, T., et al. 2016. Br J Pharmacol. 173: 471-83. PMID: 26493374
  11. L'apoptosi mirata dei miofibroblasti con il mimetico BH3 ABT-263 inverte la fibrosi conclamata.  |  Lagares, D., et al. 2017. Sci Transl Med. 9: PMID: 29237758
  12. Effetti antiproliferativi sinergici della combinazione di ABT-263 e dell'inibitore selettivo di MCL-1 A-1210477 su linee cellulari di cancro cervicale.  |  Lian, BSX., et al. 2018. BMC Res Notes. 11: 197. PMID: 29580266
  13. Il farmaco senolitico Navitoclax (ABT-263) causa perdita di osso trabecolare e alterazione della funzione degli osteoprogenitori nei topi anziani.  |  Sharma, AK., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 354. PMID: 32509782
  14. L'inibitore di Bcl-2/Bcl-xL ABT-263 supera la radioresistenza guidata dall'ipossia e migliora la radioterapia.  |  Ritter, V., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 694. PMID: 34257274

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

ABT 263, 5 mg

sc-207241
5 mg
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