Gli inibitori di WRCH1 sono una serie di composti chimici che mirano alle vie di segnalazione e ai processi cellulari per diminuire l'attività funzionale della GTPasi della famiglia Rho WRCH1. Ad esempio, l'inibitore di ROCK Y-27632 interrompe l'organizzazione del citoscheletro di actina attraverso l'inibizione della proteina chinasi associata a Rho, determinando una diminuzione dell'attività di WRCH1 nella dinamica citoscheletrica a causa della stretta relazione funzionale tra ROCK e Rho GTPasi. Analogamente, gli inibitori di Rac1, come NSC 23766 e EHop-016, impediscono a Rac1 di interagire con le sue GEF, riducendo indirettamente l'attività di WRCH1 attraverso l'interruzione dei meccanismi di regolazione condivisi all'interno della famiglia delle Rho GTPasi. L'inibitore della Trio ITX 3 e gli inibitori di Cdc42 come ML 141, CASIN e ZCL278 contribuiscono ulteriormente all'inibizione indiretta di WRCH1 alterando l'equilibrio di segnalazione tra le Rho GTPasi, che è fondamentale per il ruolo di WRCH1 nella polimerizzazione dell'actina e nella morfologia cellulare.
Inoltre, composti come l'esoenzima C3 transferasi colpiscono specificamente altri membri della famiglia delle Rho GTPasi, come Cdc42 e RhoA, per sopprimere indirettamente la funzione di WRCH1. Inibendo l'attivazione di queste GTPasi senza influenzare la loro attività GTPasica intrinseca, questo inibitore può causare una diminuzione compensativa dei processi mediati da WRCH1. Inoltre, la wiskostatina, inibendo l'interazione del complesso N-WASP-Arp2/3 essenziale per la polimerizzazione dell'actina, riduce indirettamente il contributo di WRCH1 alla formazione delle strutture citoscheletriche. L'azione collettiva di questi inibitori determina un'attenuazione completa dell'attività di WRCH1 in diverse vie cellulari, sottolineando la natura interconnessa della segnalazione della Rho GTPasi e l'intricato equilibrio necessario per il mantenimento di funzioni cellulari quali la formazione di fibre di stress, il mantenimento della forma cellulare e la migrazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
L'inibitore ROCK Y-27632 inibisce selettivamente la proteina chinasi associata a Rho (ROCK), che è un effettore a valle della famiglia di GTPasi Rho, tra cui WRCH1. L'inibizione di ROCK porta all'interruzione dell'organizzazione del citoscheletro di actina e della contrazione cellulare, processi in cui WRCH1 è coinvolto, riducendo così indirettamente il ruolo funzionale di WRCH1 nelle dinamiche citoscheletriche. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
L'inibitore di CDC42 ML 141 inibisce selettivamente la GTPasi CDC42, che interagisce strettamente con la famiglia delle GTPasi Rho. Inibendo CDC42, l'equilibrio cellulare della segnalazione delle GTPasi Rho viene alterato, diminuendo indirettamente il coinvolgimento di WRCH1 nella polimerizzazione dell'actina e nel mantenimento della forma cellulare. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
L'inibitore di Rac1 EHop-016 blocca l'interazione di Rac1 con Vav2, un GEF, inibendo così la trasduzione del segnale mediata da Rac1. Poiché Rac1 e WRCH1 fanno parte della famiglia delle Rho GTPasi e sono funzionalmente interconnessi, l'azione di EHop-016 può diminuire indirettamente il ruolo di WRCH1 nella modulazione del citoscheletro di actina e della migrazione cellulare. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
L'inibitore di Trio ITX 3 inibisce specificamente l'attività GEF di Trio nei confronti di Rac1 e RhoG, che sono collegati a WRCH1 nella famiglia delle Rho GTPasi. Inibendo Trio, la segnalazione delle Rho GTPasi a valle viene influenzata, riducendo indirettamente l'attività di WRCH1 in processi come la regolazione della morfologia cellulare. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
L'inibitore specifico dell'attività di Cdc42 (CASIN) colpisce selettivamente CDC42, influenzando l'equilibrio delle attività della Rho GTPasi, compresa quella di WRCH1. L'inibizione di CDC42 da parte di CASIN può portare indirettamente a una diminuzione della funzione di WRCH1 nell'organizzazione dell'actina e nelle vie di segnalazione cellulare. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
La rossina si lega specificamente a RhoA e inibisce la sua interazione con i GEF, interrompendo così la segnalazione di RhoA. L'inibizione di RhoA può portare a uno squilibrio nelle attività della famiglia delle Rho GTPasi, compresa quella di WRCH1, e diminuire indirettamente il ruolo di WRCH1 nei processi cellulari come la formazione delle fibre da stress. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
L'inibitore di Cdc42 ZCL278 interrompe l'interazione tra Cdc42 e la sua GEF intersectina, inibendo la segnalazione di Cdc42. Questa inibizione può diminuire indirettamente l'attività di WRCH1 a causa dell'interazione tra Cdc42 e altre Rho GTPasi nella regolazione del citoscheletro di actina e delle funzioni cellulari correlate. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
La wiskostatina è un inibitore selettivo dell'interazione del complesso N-WASP-Arp2/3, fondamentale per la polimerizzazione dell'actina e la formazione della rete. Sebbene la wiskostatina non inibisca direttamente WRCH1, interrompe la dinamica dell'actina, un processo in cui WRCH1 è coinvolto, portando a una riduzione indiretta del contributo funzionale di WRCH1 ai riarrangiamenti citoscheletrici. | ||||||