Gli inibitori del WIF-1 rappresentano una classe di sostanze chimiche che modulano l'attività del Wnt Inhibitory Factor-1 (WIF-1), un attore cruciale nella regolazione della segnalazione Wnt. Il WIF-1 funziona come antagonista secreto dei ligandi Wnt, sequestrandoli dal complesso recettoriale Wnt e impedendo l'avvio delle cascate di segnalazione Wnt. Gli inibitori sopra elencati agiscono direttamente su WIF-1 o indirettamente attraverso la modulazione di componenti chiave della via di segnalazione Wnt. LGK-974, ad esempio, agisce inibendo la Porcupina, un enzima essenziale per la secrezione dei ligandi Wnt. Questa inibizione si traduce in una minore disponibilità di ligandi Wnt, influenzando indirettamente WIF-1 attraverso il potenziamento del suo effetto antagonista sui restanti ligandi Wnt. Analogamente, ICG-001 ha come bersaglio la proteina CREB-binding (CBP), interrompendo la trascrizione dei geni bersaglio di Wnt e influenzando indirettamente WIF-1 attraverso l'alterazione della regolazione trascrizionale della segnalazione di Wnt.
Diversi inibitori, come XAV939, IWR-1 e BC2059, hanno come bersaglio la tankyrase, stabilizzando Axin, un componente chiave del complesso di distruzione della β-catenina. Questa stabilizzazione favorisce la degradazione della β-catenina, influenzando indirettamente WIF-1 e potenziando il suo effetto antagonista sui ligandi Wnt. Altri composti, come PRI-724 e i suoi analoghi, inibiscono direttamente l'interazione tra β-catenina e CBP, interrompendo la regolazione di WIF-1 e alterando gli eventi trascrizionali a valle della segnalazione Wnt. La modulazione della segnalazione Wnt da parte di questi inibitori fornisce preziose indicazioni sulle condizioni in cui la disregolazione della segnalazione Wnt, e di conseguenza l'attività di WIF-1, gioca un ruolo cruciale. La comprensione dei diversi meccanismi con cui agiscono questi inibitori apre la strada a interventi mirati nelle malattie associate a una segnalazione Wnt aberrante.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 è un piccolo inibitore molecolare che colpisce selettivamente la via Wnt inibendo la Porcupina, un'aciltransferasi essenziale per la secrezione dei ligandi Wnt. Bloccando la secrezione di Wnt, LGK-974 agisce indirettamente su WIF-1 impedendo il suo antagonismo con i ligandi di Wnt, portando così a una downregulation della segnalazione di Wnt e alla modulazione dei processi cellulari regolati dalle vie mediate da WIF-1. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939 è un inibitore della tankyrase che influisce indirettamente su WIF-1 stabilizzando Axin, un componente chiave del complesso di distruzione β-catenina. WIF-1 antagonizza la segnalazione Wnt legandosi ai ligandi Wnt e la stabilità di Axin è fondamentale per la corretta degradazione della β-catenina. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724 è un piccolo inibitore molecolare che mira selettivamente all'interazione tra la β-catenina e il suo co-attivatore CBP. Poiché WIF-1 inibisce la segnalazione Wnt interagendo con i ligandi Wnt e sequestrandoli dal complesso recettoriale, PRI-724 modula indirettamente WIF-1 interrompendo l'interazione tra β-catenina e CBP. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1 è un inibitore della tankyrase che influenza indirettamente WIF-1 stabilizzando Axin, un componente del complesso di distruzione β-catenina. WIF-1 antagonizza la segnalazione Wnt legandosi ai ligandi Wnt e la stabilità di Axin è fondamentale per la corretta degradazione della β-catenina. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111 è una piccola molecola inibitrice della segnalazione Wnt/β-catenina che influenza indirettamente WIF-1 modulando l'attività del complesso di distruzione. WIF-1 inibisce la segnalazione Wnt legandosi ai ligandi Wnt e il complesso di distruzione regola la degradazione della β-catenina. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
NSC668036 è una piccola molecola inibitrice che colpisce la via Wnt/β-catenina interrompendo l'interazione tra la β-catenina e il suo co-attivatore CBP. Dato che WIF-1 inibisce la segnalazione Wnt interagendo con i ligandi Wnt, NSC668036 influenza indirettamente WIF-1 interrompendo l'interazione tra β-catenina e CBP. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
La cercosporina è un inibitore della tankyrase che influenza indirettamente WIF-1 stabilizzando Axin, un componente del complesso di distruzione β-catenina. WIF-1 inibisce la segnalazione Wnt legandosi ai ligandi Wnt e la stabilità di Axin è fondamentale per la corretta degradazione della β-catenina. | ||||||
WAY 262611 | sc-397019 sc-397019A | 5 mg 25 mg | $128.00 $510.00 | 2 | ||
WAY-262611 è un piccolo inibitore molecolare della via Wnt che influenza indirettamente WIF-1 modulando l'attività del complesso di distruzione. WIF-1 inibisce la segnalazione Wnt legandosi ai ligandi Wnt e il complesso di distruzione regola la degradazione della β-catenina. | ||||||