Date published: 2025-10-29

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VR1 Attivatori

Gli attivatori VR1 più comuni includono, ma non solo, la capsaicina CAS 404-86-4, la N-Oleoildopamina (OLDA) CAS 105955-11-1, l'AM-404 CAS 198022-70-7, l'Oleylethanolamide CAS 111-58-0 e l'Evodiamina CAS 518-17-2.

La classe chimica degli attivatori VR1 comprende un gruppo eterogeneo di composti che possono modulare direttamente o indirettamente l'attività del recettore vanilloide 1 (VR1), noto anche come recettore transiente del potenziale vanilloide 1 (TRPV1). Il VR1 è un canale cationico non selettivo espresso prevalentemente nei neuroni sensoriali, dove svolge un ruolo cruciale nella rilevazione di stimoli nocivi, tra cui il calore e alcuni irritanti chimici. Gli attivatori di VR1 identificati mostrano una serie di meccanismi che influenzano l'attivazione di questo canale ionico. Gli attivatori diretti del VR1 includono la capsaicina, la resiniferatossina e l'olvanil. La capsaicina, contenuta nel peperoncino, si lega direttamente al VR1, provocando l'apertura del canale e la sensazione di calore o dolore. La resiniferatossina, un potente analogo della capsaicina, attiva analogamente il VR1 legandosi alla sua tasca di legame con il ligando. L'olvanil, un composto vanilloide sintetico, imita la struttura della capsaicina e attiva direttamente il VR1, inducendo l'eccitazione neuronale attraverso l'afflusso di cationi, in particolare ioni calcio.

Gli attivatori indiretti del VR1 sono composti come il 2-APB, l'anandamide e il probenecid. Il 2-APB attiva indirettamente il VR1 modulando i livelli di calcio intracellulare. Inibisce i recettori del trisfosfato di inositolo (IP3R), determinando un aumento delle concentrazioni citoplasmatiche di calcio, che sensibilizzano i canali VR1. L'anandamide, un cannabinoide endogeno, attiva indirettamente il VR1 interagendo con i recettori cannabinoidi, con conseguente diminuzione dei livelli di AMP ciclico e aumento della risposta del VR1. Il probenecid attiva indirettamente il VR1 inibendo i canali degli anioni, causando la depolarizzazione della membrana e la conseguente attivazione del VR1. Altri attivatori indiretti sono l'acido arachidonico, la bradichinina, l'acido lisofosfatidico (LPA) e il GSK1016790A. L'acido arachidonico attiva indirettamente il VR1 agendo come substrato per le lipossigenasi, producendo leucotrieni che sensibilizzano i canali VR1. La bradichinina attiva il VR1 indirettamente attraverso la segnalazione del recettore B2 (B2R), che comporta l'attivazione della fosfolipasi C (PLC) e il rilascio di calcio intracellulare. L'LPA attiva il VR1 indirettamente attraverso la segnalazione del recettore LPA, con conseguente aumento del calcio intracellulare e sensibilizzazione del VR1. GSK1016790A influenza indirettamente l'attivazione di VR1 attivando i canali TRPV4, modulando i livelli di calcio intracellulare e influenzando le vie regolate da VR1.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Arvanil

128007-31-8sc-202065
5 mg
$150.00
1
(0)

Arvanil è un composto sintetico che agisce come potente agonista del recettore TRPV1, caratterizzato dalla capacità unica di formare interazioni stabili attraverso forze di van der Waals e legami ionici. La sua struttura molecolare distinta facilita una maggiore affinità con il recettore, portando a un'attivazione efficiente. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida insorgenza dell'azione, influenzando le vie di segnalazione a valle e l'afflusso di calcio, modulando così la percezione sensoriale e la nocicezione termica.

PPAHV

175796-50-6sc-202296
1 mg
$135.00
(0)

Il PPAHV è un alogenuro acido specializzato che presenta una notevole reattività grazie alla sua natura elettrofila, che gli consente di impegnarsi prontamente in reazioni di sostituzione nucleofila dell'acile. La sua configurazione sterica unica aumenta la selettività nelle reazioni con ammine e alcoli, promuovendo la formazione di intermedi stabili. La capacità del composto di partecipare a diversi percorsi di reazione, tra cui l'acilazione e l'esterificazione, dimostra la sua versatilità nella sintesi organica, mentre le sue proprietà fisiche contribuiscono alla sua solubilità e al suo profilo di reattività.

6′-Iodoresiniferatoxin

335151-55-8sc-202025
1 mg
$472.00
(0)

La 6′-Iodoresiniferatossina è un potente modulatore del recettore VR1, noto per la sua capacità unica di indurre l'afflusso di calcio nei neuroni sensoriali. Il suo substituente iodato aumenta le interazioni idrofobiche, facilitando il legame con il dominio transmembrana del recettore. Questo composto presenta una cinetica distinta, con una rapida attivazione e una prolungata desensibilizzazione del recettore, influenzando le vie di segnalazione del dolore. Le sue caratteristiche strutturali consentono un legame selettivo con canali ionici specifici, evidenziando il suo ruolo nella trasduzione sensoriale.

Anandamide

94421-68-8sc-396321
sc-396321A
sc-396321B
sc-396321C
5 mg
25 mg
500 mg
1 g
$79.00
$215.00
$3988.00
$7660.00
2
(1)

L'anandamide è un cannabinoide endogeno che interagisce con il recettore VR1, mostrando un'affinità unica per i bilayer lipidici grazie alla sua coda idrofobica. Questa interazione promuove cambiamenti conformazionali nel recettore, portando all'afflusso di ioni calcio e alla conseguente segnalazione neuronale. La rapida degradazione dell'anandamide da parte dell'idrolasi degli acidi grassi introduce un aspetto dinamico nella sua azione, influenzando la risposta temporale nelle vie sensoriali. Il suo duplice ruolo di molecola di segnalazione e di modulatore dell'attività recettoriale sottolinea la sua complessità in neurobiologia.

JYL-79

sc-221785
sc-221785A
1 mg
5 mg
$41.00
$218.00
(0)

JYL-79 è un potente alogenuro acido che si aggancia selettivamente al recettore VR1, facilitando interazioni uniche di legame idrogeno che migliorano l'attivazione del recettore. La sua rigidità strutturale consente un orientamento preciso all'interno del sito di legame, favorendo un'efficiente trasduzione del segnale. Il composto presenta una rapida idrolisi, generando intermedi reattivi che possono modulare le vie di segnalazione a valle. Questo comportamento dinamico contribuisce al suo ruolo distintivo nella percezione sensoriale e nella comunicazione cellulare.

Probenecid-d14

sc-219644
1 mg
$273.00
(0)

Il probenecid-d14 è un composto specializzato che interagisce con il recettore VR1 attraverso interazioni idrofobiche ed elettrostatiche uniche, migliorando la sensibilità del recettore. La sua etichettatura isotopica consente un tracciamento preciso negli studi metabolici, rivelando approfondimenti sulla dinamica del recettore. La stabilità del composto in condizioni fisiologiche consente un impegno prolungato con il recettore, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Questo comportamento sottolinea il suo ruolo nella modulazione delle vie sensoriali e delle risposte cellulari.

JYL-1511

623166-14-3sc-202677
sc-202677A
1 mg
5 mg
$200.00
$400.00
(0)

JYL-1511 è un particolare alogenuro acido che presenta una reattività selettiva con i nucleofili, facilitando processi di acilazione unici. La sua struttura favorisce la rapida formazione di intermedi stabili, migliorando la cinetica di reazione nei percorsi sintetici. La capacità del composto di formare forti legami idrogeno con le molecole circostanti influenza i profili di solubilità e reattività, rendendolo un agente versatile in varie trasformazioni chimiche. Le sue distinte proprietà elettroniche contribuiscono al suo comportamento in ambienti di reazione complessi.

JYL-273

289902-71-2sc-202678
sc-202678A
1 mg
5 mg
$48.00
$192.00
(0)

JYL-273 è un alogenuro acido specializzato, caratterizzato da una natura elettrofila unica, che consente efficienti reazioni di trasferimento acilico. La configurazione sterica del composto ne migliora l'interazione con vari nucleofili, portando alla formazione di diversi derivati acilici. La sua reattività è influenzata dalla presenza di gruppi che sottraggono elettroni, che stabilizzano gli stati di transizione e accelerano la velocità di reazione. Inoltre, JYL-273 presenta notevoli effetti di solvatazione, che ne influenzano il comportamento in diversi sistemi di solventi.